製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2007-03-31

Telithromycin [TEL]

テリスロマイシン, ケトライド系

1. 商品名

先発品

  • ケテック錠300mg　【サノフィ・アベンティス】

2. 日本における発売年

2003（平成15）年

3. 特長

  • 新規構造を有する世界初のケトライド系経口抗菌剤
  • 呼吸器感染症、副鼻腔炎、歯性感染症の主要原因菌に適した抗菌スペクトルと強い抗菌力
  • ペニシリン耐性肺炎球菌及びマクロライド耐性肺炎球菌に優れた抗菌活性
  • ペニシリン耐性肺炎球菌及びマクロライド耐性肺炎球菌に優れた抗菌活性を有し、交差耐性を示さない
  • 肺炎球菌やインフルエンザ菌に対して殺菌的に作用
  • マクロライド耐性を誘導しにくい

4. 承認済有効菌種

  • 本剤に感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス
  • インフルエンザ菌
  • レジオネラ属
  • ペプトストレプトコッカス属
  • プレボテラ属
  • 肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）
  • 肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

  • 通常、成人にはテリスロマイシンとして600mg（力価）を1日1回、5日間経口投与する。なお、歯周組織炎、歯冠周囲炎及び顎炎には、1日1回、3日間経口投与とし、肺炎には症状により1日1回最大7日間まで投与できる

7. 作用機序

  • テリスロマイシンは細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットにある23SリボソームRNA（rRNA）のドメインⅡ及びドメインVの2カ所に結合し、細菌の蛋白合成を阻害する

8. 血中半減期は長い

経口 β1/2 9.6時間

9. 排泄経路

  • 腎………17%
  • 肝臓………76%

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧3
  • △：3＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
腎・尿路
肝・胆汁
喀痰・気管支分泌液 ○
骨髄 ー
骨盤腔 ー
臍帯血 ー
骨 ー
腹腔 ー
母乳 ー
扁桃腺 ー
羊水 ー
髄液 ー
腸管 ー
副鼻腔 △
筋・皮下組織 ー
胸腔 ー
眼 ー
歯槽 △

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
ショック ?
過敏症 ×
腎障害 ×
肝障害 ○
消化器障害 ○
血液・造血器障害 ×
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 ○
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 ×
偽膜性大腸炎 ×
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
意識消失 ?
QT延長 ?

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者
  • ピモジド又はシサプリドを投与中の患者（これらの血中濃度が上昇し、QT延長及び心室頻拍、心室細動及びtorsades de pointesなどの不整脈があらわれるおそれがある）

原則禁忌

慎重投与

  • マクロライド系抗菌剤に対し、過敏症の既往歴のある患者
  • 重症筋無力症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
  • QT延長を起こすおそれのある患者［先天性QT延長症候群の患者、補正されていない低カリウム血症、低マグネシウム血症、徐脈のある患者、あるいはクラスIa、クラスⅢ抗不整脈剤又はQT延長が報告されている薬剤の投与を受けている患者では、QT延長を起こすおそれがある。］

相互作用　併用注意

  • シンバスタチン、アトルバスタチン（シンバスタチンの血中濃度が上昇）
  • CYP3A4で代謝されるベンゾジアゼピン類 ミダゾラム、トリアゾラム等（ミダゾラムのAUCが上昇）
  • テオフィリン（ともに局所の消化器系副作用があらわれる）
  • ジゴキシン（ジゴキシンの血中濃度が上昇）
  • リファンピシン（本剤の血中濃度が低下）
  • ソタロール（ソタロールの血中濃度とAUCが低下）
  • ワルファリン（ワルファリンの作用を増強）

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Chlamydophila pneumoniae ◎ * 0.125 ** 0.063
Legionella pneumophila ◎ * 0.25 ** 0.25
Moraxella [B] catarrhalis ◎ * 0.125 ** ≦0.063
Mycoplasma pneumoniae ◎ * 0.00097 ** 0.00097
Peptostreptococcus anaerobius ◎ 0.5 * ≦0.03 ** ≦0.03
Prevotella intermedia ◎ 1 * 0.125 ** 0.06
Staphylococcus aureus (MSSA) ◎ 0.05 * ≦0.125 ** ≦0.125
Stapyylococcus epidermidis (MSSE) ◎ 0.025 * 0.25 ** ≦0.063
Streptococcus agalactiae ◎ * 0.063 ** ≦0.032
Streptococcus anginosus ◎ * 0.015 ** 0.008
Streptococcus constellatus ◎ 1 * 0.008 ** 0.008
Streptococcus intermedius ◎ 1 * 0.12 ** 0.008
Streptococcus mitis ◎ * 0.06 ** 0.015
Streptococcus oralis ◎ * 0.015 ** 0.008
Streptococcus pneumoniae ◎ 0.006 * 0.25 ** 0.063
Streptococcus pneumoniae (ERSP) ◎ * 0.25 ** 0.063
Streptococcus pneumoniae (ESSP) ◎ * ≦0.032 ** ≦0.032
Streptococcus pneumoniae (PISP) ◎ * 0.25 ** 0.063
Streptococcus pneumoniae (PRSP) ◎ * 0.5 ** 0.063
Streptococcus pyogenes ◎ 0.025 * ≦0.032 ** ≦0.032
Streptococcus sanguinis ◎ * 0.015 ** 0.008
Haemophilus influenzae ○ 0.39 * 4 ** 2
Prevotella bivia ○ 8 * 2 ** 0.5