本サイトの提供情報は、「治療の参考」として提供するものであり、 実際の使用に当たっては、「添付文書」等の各製薬会社が提供する情報に従ってご使用ください。
最終データ更新日：2010-07-31
Cefoperazone [CPZ]
セフォペラゾン, セフェム系(ureid型 MTT基)
1. 商品名
先発品
- セフォビッド注射用1g 【ファイザー】
- セフォペラジン筋注用1g 【富山化学工業, 大正富山医薬品】
- セフォペラジン注射用0.5g／セフォペラジン注射用1g 【富山化学工業, 大正富山医薬品】
後発品
- セラーゼン注射用１g 【沢井製薬】
2. 日本における発売年
1981（昭和56）年
3. 特長
- グラム陽性・陰性菌から嫌気性菌まで広い抗菌スペクトルを有する。
- β-ラクタマーゼに高い安定性を示し、また耐性誘導を起こしにくい。
- 胆汁中移行をはじめ、良好な体内動態を有し、胆道感染症をはじめとする各種感染症に優れた臨床成績を示す。
- 検討症例19,996例中副作用及び臨床検査値の変動は826例(4.13％)に認められたが、大部分は発熱、発疹、下痢、AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等であった。
4. 承認済有効菌種
- セフォペラゾンに感性のレンサ球菌属
- 肺炎球菌
- 大腸菌
- シトロバクター属
- クレブシエラ属
- エンテロバクター属
- セラチア属
- プロテウス属
- モルガネラ・モルガニー
- プロビデンシア・レットゲリ
- インフルエンザ菌
- 緑膿菌
- バクテロイデス属
- プレボテラ属
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
6. 用法・用量
静注用
- セフォペラゾンナトリウムとして、通常成人には１日１～２ｇ(力価)を２回に分けて静脈内注射又は筋肉内注射する。
- 小児にはセフォペラゾンナトリウムとして、１日25～100mg(力価)／kgを２～４回に分けて静脈内注射する。
- 難治性又は重症感染症には症状に応じて、１日量成人では６ｇ(力価)、小児では150mg(力価)／kgまで増量し、２～４回に分割投与する。
- 静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。
- なお、点滴による静脈内注射に際しては補液に溶解して用いる。
- 筋肉内注射に際しては、本剤0.5～１ｇ(力価)を日局リドカイン注射液(0.5w/v％)３mLに溶解して用いる。
- 点滴静注にあたっては、注射用水を使用しないこと(溶液が等張にならないため)。
筋注用
- セフォペラゾンナトリウムとして、通常成人には１日１～２ｇ(力価)を２回に分けて筋肉内注射する。
- なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
- 溶解に際しては、添付の日局リドカイン注射液(0.5w/v％)３mLに溶解する。
7. 作用機序
- 細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し，殺菌的に作用する．
- (ペニシリン結合蛋白3，1Bs，1A，2に親和性)
- 〔β-ラクタマーゼに安定〕
8. 血中半減期は比較的長い
| １時間点滴 | β1/2 | 2.67hr | |
| 静注 | β1/2 | 1.97hr | |
| 筋注 | β1/2 | 2.20hr | |
| （t max：投与後1hr） |
9. 排泄経路
- 腎………約27～40％
- 肝臓………約35～60％
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧6
- △：6＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
| 腎・尿路 | ◎ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ◎ |
| 喀痰・気管支分泌液 | ◎ |
| 骨髄 | ◎ |
| 骨盤腔 | ◎ |
| 臍帯血 | ○ |
| 骨 | ○ |
| 腹腔 | ◎ |
| 母乳 | × |
| 扁桃腺 | ○ |
| 羊水 | ○ |
| 髄液 | ○ |
| 腸管 | ― |
| 副鼻腔 | ◎ |
| 筋・皮下組織 | ○ |
| 胸腔 | ◎ |
| 眼 | ― |
| 歯槽 | ◎ |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
※：間質性肺炎・PIE症候群(？)，菌交代症(○)
| ショック | △ |
|---|---|
| 過敏症 | ○～△ |
| 腎障害 | △ |
| 肝障害 | ○～△ |
| 消化器障害 | ○ |
| 血液・造血器障害 | ○～△ |
| 溶血性貧血 | ！ |
| 精神・神経系障害 | ○～△ |
| 聴覚障害 | × |
| Vit.B・K 欠乏症 | ○ |
| 偽膜性大腸炎 | ？ |
| 電解質異常 | × |
| Antabuse作用 | 有 |
| その他※ |
12. 使用上の注意
禁忌
- 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
- (筋注)リドカイン又はアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
原則禁忌
- 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
慎重投与
- ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者〔ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〕
- 本人又は両親兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者〔アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすいので、十分な問診を行うこと〕
- 高度の肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続することがある〕
- 高度の腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続することがある〕
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔食事摂取によりビタミンＫを補給できない患者では、ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと〕
- 高齢者
相互作用 併用注意
- 利尿剤(フロセミド等)［類似化合物(他のセフェム系薬剤)との併用により腎毒性の増強が報告されている。併用する場合には腎機能に注意すること。］
- アルコール［飲酒によりジスルフィラム様作用(潮紅、悪心、頻脈、多汗、頭痛等)があらわれるとの報告がある。投与期間中及び投与後少なくとも一週間は飲酒を避けさせること。］
臨床検査値への影響
- 本剤の投与により、クリニテスト、ベネディクト試薬等の還元法による尿糖検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。
このデータは、主として発売時のデータに、今回の更新にあたり一部改訂・追加したものであり、現時点に適合しないものも含まれています。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
