製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2007-03-31

Flomoxef [FMOX]

フロモキセフ, セフェム系（オキサセフェム系）

1. 商品名

先発品

  • フルマリン静注用0.5g／フルマリン静注用1g／フルマリンキット静注用1g　【塩野義製薬】

2. 日本における発売年

1988（昭和63）年

3. 特長

  • ブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌等のグラム陽性菌に抗菌力を示す。特に黄色ブドウ球菌（MSSA）に抗菌力を示す。
  • 大腸菌，クレブシエラ属，インフルエンザ菌等のグラム陰性菌，バクテロイデス・フラジリスを含む嫌気性菌に対しても抗菌力を示す。
  • PBP-2’（MRSAが産生するペニシリン結合蛋白）を誘導しにくい。
  • 各種体液内，組織内への移行が良好であり，体内でほとんど代謝されず，未変化体のまま主として尿中に排泄される。

4. 承認済有効菌種

  • フロモキセフに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 淋菌
  • モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス
  • 大腸菌
  • クレブシエラ属
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア属
  • インフルエンザ菌
  • ペプトストレプトコッカス属
  • バクテロイデス属
  • プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

  • 通常成人には1日1～2 g(力価)を2回に,小児には1日60～80 mg(力価)/kgを3～4回に分割して静脈内注射又は点滴静注する。未熟児,新生児には1回20mg（力価）/kgを生後3日までは1日2～3回,4日以降は,1日3～4回静脈内注射又は点滴静注する。
  • 年齢,症状に応じて適宜増減するが,難治性又は重症感染症には成人では1日4 g(力価)まで増量し,2～4回に分割投与する。また未熟児,新生児,小児では1日150 mg(力価)/kgまで増量し，3～4回に分割投与する。
  • 注射液の調製法は添付文書参照

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し,作用は殺菌的である。ペニシリン結合蛋白（PBP）に結合親和性を有し,特にムレイン架橋酵素阻害作用を示すことにより抗菌力を示す。フロモキセフナトリウムは耐性黄色ブドウ球菌の主要な耐性機構の一つであるPBP-2’を誘導しにくい特徴を有する。

8. 血中半減期は比較的短い

0.5g１時間点滴静注 T1/2（β） 73.4分
1g１時間点滴静注 T1/2（β） 49.2分
2g１時間点滴静注 T1/2（β） 40.0分
0.5g静注 T1/2（β） 46.3分
1g静注 T1/2（β） 49.6分

9. 排泄経路

  • 腎………約90％(12時間までに)

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧6
  • △：6＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ◎
喀痰・気管支分泌液 △
骨髄 ―
骨盤腔 ○
臍帯血 ◎
骨 ○
腹腔 ◎～○
母乳 ×
扁桃腺 ○
羊水 ◎
髄液 ○～×
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ○
胸腔 ○
眼 ―
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
※：汎血球減少症・無顆粒球症(△)　Stevens-Johnson・Lyell症候群(△)間質性肺炎・PIE症候群(△)黄疸(?) 菌交代症(△)
ショック △
過敏症 ○～△
腎障害 △
肝障害 ○～△
消化器障害 ○～△
血液・造血器障害 ○～△
溶血性貧血 ?
精神・神経系障害 △
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 △
偽膜性大腸炎 △
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

原則禁忌

  • 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,投与量を減らすか,投与間隔をあけて使用する］
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があられることがあるので観察を十分に行うこと］
  • 高齢者

相互作用　併用注意

  • 利尿剤(フロセミド等)［腎障害が発現,悪化するおそれがあるので,併用する場合には腎機能に注意すること］

臨床検査値への影響

  • テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬,クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること
  • 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Bacillus anthracis ◎ 0.2～0.39 1.56 0.39
Bacteroides fragilis ◎ 0.39 1.56 0.39
Bacteroides vulgatus ◎ 0.2～1.56
Clostridium perfringens ◎ 0.006～0.39 0.78 0.39
Clostridium tetani ◎ 0.05
Escherichia coli ◎ 0.05～0.1 ≦0.1 ≦0.1
Fusobacterium mortiferum ◎ 0.39～0.78
Fusobacterium varium ◎ 0.78
Haemophilus influenzae ◎ 0.2 0.78 0.39
Klebsiella oxytoca ◎ 0.05～0.78 ≦0.1 ≦0.1
Klebsiella pneumoniae ◎ 0.05～0.1 ≦0.1 ≦0.1
Micrococcus luteus ◎ 0.05
Moraxella [B] catarrhalis ◎ 0.39 0.2
Neisseria gonorrhoeae ◎ 0.1 0.78 0.39
Neisseria meningitidis ◎ 0.05
Peptostreptococcus spp. ◎ 0.1～0.78 0.2 0.2
Proteus mirabilis ◎ 0.1～0.2 0.39 0.2
Proteus vulgaris ◎ 0.2～0.39 0.39 0.39
Providencia rettgeri ◎ 0.02～0.1 1.56 0.39
Providencia spp. ◎ 0.1 0.2 0.1
Salmonella enterica subsp. enterica ◎ 0.05 ≦0.1 ≦0.1
Salmonella paratyphi A ◎ 0.02～0.1 ≦0.1 ≦0.1
Salmonella typhi ◎ 0.01～0.05 ≦0.1 ≦0.1
Shigella dysenteriae ◎ 0.05
Staphylococcus aureus ◎ 0.2～0.39 0.39 0.39
Streptococcus agalactiae ◎ 0.78 0.39
Streptococcus pneumoniae ◎ 0.1～0.2 0.39 0.2
Streptococcus pyogenes ◎ 0.2～0.39 0.2 0.2
Yersinia enterocolitica ◎ 0.2
Clostridium difficile ○ 6.25 3.13 3.13
Corynebacterium diphtheriae ○ 0.1～0.39 6.25 3.13
Morganella morganii ○ 0.39～0.78 3.13 1.56
Staphylococcus epidermidis ○ 0.39～0.78 6.25 3.13
Acinetobacter spp. △ 12.5～＞100 100 50
Burkholderia cepacia △ 25 100 50
Citrobacter freundii △ 0.39 ＞100 50
Enterobacter aerogenes △ 0.78～12.5 100 3.13
Enterobacter cloacae △ 0.78～50 100 50
Enterococcus faecalis △ 6.25～100 100 100
Serratia marcescens △ 0.39～0.78 50 12.5
Staphylococcus aureus (MRSA) △ 1.56 100 100
Stenotrophomonas maltophilia △ 3.13～50 ＞100 ＞100
Pseudomonas aeruginosa × ＞100 ＞100 ＞100