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最終データ更新日：2010-07-31
Amoxicillin / Clavulanate (2:1) [AMPC/CVA (2:1)]
アモキシシリン/クラブラン酸, ペニシリン系(β-ラクタマーゼ阻害剤配合)
1. 商品名
先発品
- オーグメンチン配合錠125SS／オーグメンチン配合錠250RS 【グラクソ・スミスクライン】
2. 日本における発売年
1985（昭和60）年
3. 特長
- クラブラン酸がβ-ラクタマーゼ活性を阻害する。
- アンピシリン・アモキシシリン耐性菌を含むグラム陽・陰性菌に幅広く有効である。
- 経口投与で慢性，複雑性感染症にも臨床効果を示す。
4. 承認済有効菌種
- 本剤に感性のブドウ球菌属
- 淋菌
- 大腸菌
- クレブシエラ属
- プロテウス属
- インフルエンザ菌
- バクテロイデス属
- プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
- 肺炎球菌
- レンサ球菌属
- 炭疽菌
- クロストリジウム属
- サルモネラ属
- 赤痢菌
- モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス
- アシネトバクター属
- アルカリゲネス・フェカーリス
- フラボバクテリウム・メニンゴセプチカム
- セラチア・マルセッセンス
6. 用法・用量
［顆］
- 小児1日30～60 mg(力価)/kg,3～4回に分け6～8時間ごと(増減)
［錠］
- 1回375 mg(力価),1日3～4回,6～8時間ごと(増減)
7. 作用機序
- クラブラン酸がβ-ラクタマーゼに不可逆的に結合して，これを不活化する．その間にアモキシシリンが細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し，殺菌的に作用する
- (ペニシリン結合蛋白1A，1Bsに親和性)
- 〔β-ラクタマーゼに安定〕
8. 血中半減期は比較的短い
| 経口 | β1/2 | 約1時間 | AMPC |
| 経口 | β1/2 | 約1時間 | CVA |
| （t max：投与後AMPC 1.5時間，CVA 1.5時間） |
9. 排泄経路
- 腎………AMPC 約67％, CVA 約35％
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧3
- △：3＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
- ＊：実験動物データ,社内資料
| 腎・尿路 | ◎ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ×～△ |
| 喀痰・気管支分泌液 | × |
| 骨髄 | ― |
| 骨盤腔 | ― |
| 臍帯血 | ×～△ |
| 骨 | ― |
| 腹腔 | ― |
| 母乳 | × |
| 扁桃腺 | ×～△ |
| 羊水 | ×～△ |
| 髄液 | ― |
| 腸管 | ― |
| 副鼻腔 | ― |
| 筋・皮下組織 | ― |
| 胸腔 | ― |
| 眼 | ×＊ |
| 歯槽 | △ |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- ※：S-J症候群・Lyell症候群，菌交代症(△)
| ショック | △ |
|---|---|
| 過敏症 | 〇 ※ |
| 腎障害 | △ |
| 肝障害 | 〇 ※ |
| 消化器障害 | ○ |
| 血液・造血器障害 | ○ |
| 溶血性貧血 | × |
| 精神・神経系障害 | △ ※ |
| 聴覚障害 | △ |
| Vit.B・K 欠乏症 | △ |
| 偽膜性大腸炎 | △ |
| 電解質異常 | × |
| Antabuse作用 | 無 |
| その他※ |
12. 使用上の注意
禁忌
- 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
- 伝染性単核症のある患者[発疹の発現頻度を高めるおそれがある]
- 本剤の成分による黄疸又は肝機能障害の既往歴のある患者[再発するおそれがある]
原則禁忌
- 本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既住歴のある患者
慎重投与
- セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質のある患者
- 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,投与間隔をあけて使用する］
- (錠)高齢者
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので,観察を十分に行う］
- 肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある]
相互作用 併用注意
- プロベネシド［アモキシシリンの血中濃度は維持できるが,クラブラン酸の血中濃度は維持できない］
- ワルファリン[ワルファリンの作用が増強されるおそれがあるので、併用する場合には凝血能の変動に十分注意しながら投与すること]
- 経口避妊薬[経口避妊薬の効果が減弱するおそれがある]
臨床検査値への影響
- 酵素反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
| 菌名 | 感受性 | 標準菌株 | 標準菌のMIC | 臨床分離菌 | 備考 | |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MIC80 *MIC90 |
MIC60 **MIC50 |
|||||
| Bacteroides fragilis | ◎ | 0.4 | ||||
| Clostridium difficile | ◎ | 0.01 | ||||
| Clostridium perfringens | ◎ | 0.01 | ||||
| Clostridium tetani | ◎ | 0.01 | ||||
| Haemophilus influenzae | ◎ | 0.5～1.25 | 0.78 | 0.39 | ||
| Moraxella [B] catarrhalis | ◎ | ≦0.025 | ≦0.025 | |||
| Neisseria gonorrhoeae | ◎ | 0.05～1 | 0.1 | 0.05 | ||
| Propionibacterium acnes | ◎ | 0.39 | ||||
| Salmonella enterica subsp. enterica | ◎ | 0.8 | ||||
| Salmonella typhi | ◎ | 0.4 | ||||
| Salmonella typhimurium | ◎ | 0.8 | ||||
| Streptococcus pneumoniae | ◎ | 0.025 | 0.1 | ≦0.025 | ||
| Streptococcus pyogenes | ◎ | 0.0125 | 0.05 | ≦0.025 | ||
| Bacteroides vulgatus | ○ | 1.56 | ||||
| Enterococcus faecalis | ○ | 1.56 | 1.56 | |||
| Escherichia coli | ○ | 3.13 | 6.25 | 6.25 | ||
| Klebsiella pneumoniae | ○ | 1.56 | 1.56 | 1.56 | ||
| Proteus mirabilis | ○ | 0.78～1.56 | ||||
| Proteus vulgaris | ○ | 0.4～1.56 | ||||
| Providencia rettgeri | ○ | 1.56 | ||||
| Salmonella paratyphi A | ○ | 1.56 | ||||
| Staphylococcus aureus | ○ | 0.05～0.1 | 1.56 | 0.78 | ||
| Citrobacter freundii | △ | 100 | ||||
| Enterobacter aerogenes | △ | 50 | ||||
| Enterobacter cloacae | △ | 50 | ||||
| Morganella morganii | △ | 6.25 | ||||
| Pseudomonas aeruginosa | △ | 25～100 | ＞100 | ＞100 | ||
| Serratia marcescens | △ | 25 | ＞100 | ＞100 | ||
