製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Cefalexin [CEX]

セファレキシン, セフェム系

1. 商品名

先発品

  • ケフレックスカプセル250mg　【塩野義製薬】
  • ケフレックスシロップ用細粒100／ケフレックスシロップ用細粒200　【塩野義製薬】
  • L-ケフレックス小児用顆粒　【塩野義製薬】
  • L-ケフレックス顆粒　【塩野義製薬】

後発品

  • ラリキシンドライシロップ小児用10％／ラリキシンドライシロップ小児用20％　【富山化学工業, 大正富山医薬品】
  • ラリキシン錠250mg／ラリキシンカプセル250mg　【富山化学工業, 大正富山医薬品】
  • L-キサール顆粒500　【ジェイドルフ製薬】
  • セファレキシンカプセル250mg「トーワ」　【東和薬品】
  • セファレキシン顆粒500mg「トーワ」　【東和薬品】
  • セファレキシンカプセル250mg「日医工」　【日医工】
  • セファレキシン錠２５０「マルコ」　【日医工, 日医工ファーマ】
  • Ｌ-パシビドール顆粒「500」　【辰巳化学】
  • オーレキシンドライシロップ50％小児用　【日医工, 日医工ファーマ】
  • シンクルカプセル250mg／シンクル錠250　【旭化成ファーマ】
  • セファレックスSR顆粒500mg　【長生堂製薬, 田辺製薬販売】
  • センセファリンカプセル１２５／センセファリンカプセル２５０　【武田薬品工業】
  • センセファリンシロップ用細粒１０％／センセファリンシロップ用細粒２０％　【武田薬品工業】

2. 日本における発売年

1970（昭和45）年

3. 特長

  • 細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し，その作用は殺菌的である。
  • ブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，腸球菌属，大腸菌，クレブシエラ属，インフルエンザ菌に対し抗菌作用を有する。
  • 経口投与後，速やかに吸収され，投与量に比例して高い血中濃度，尿中濃度が得られる。
  • 21万例の臨床例のうち，副作用症例として報告されたのは1411例（0.67%）であり，その主なものは，軟便・下痢671例（0.32%），胃不快感・腹部膨満感等239例（0.11%），食欲不振174例（0.08%），皮疹・そう痒感（0.07%）等であった。

4. 承認済有効菌種

  • 本剤に感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 腸球菌属
  • 淋菌※
  • 大腸菌
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属※
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー※
  • プロビデンシア属※
  • インフルエンザ菌※
  • ただし、※印はカプセルだけ

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

［錠］・［カ］

  • 成人及び体重20 kg以上の小児にはセファレキシンとして1回250 mg(力価)を6時間ごとに経口投与する。,重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例には1回500 mg(力価),6時間ごとに経口投与する

ドライシロップ

  • 幼小児にはセファレキシンとして体重kgあたり,1日25～50 mg(力価)/kgを分割して6時間ごとに経口投与する。重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例には50～100 mg(力価)/kgを分割して6時間ごとに経口投与する。年齢,体重,症状により適宜増減する。

持続製剤

  • 成人及び体重20 kg以上の小児には1日1 g(力価)を2回に分割して朝,夕食後に経口投与する。重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例にはセファレキシンとして1日2g（力価）を2回に分割して,朝,夕食後に経口投与する。なお,年齢,体重,症状により適宜増減する。
  • 幼小児にはセファレキシンとして体重kgあたい1日25～50 mg(力価)を2回に分割して,朝,夕食後に経口投与する。重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例にはセファレキシンとして体重kgあたり1日50mg～100mg(力価)を2回に分割して,朝,夕食後に経口投与する。なお,年齢,体重,症状により適宜増減する。

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である。

8. 血中半減期は中程度

経口 β1/2
T1/2=1.24hr(250mg)

9. 排泄経路

  • 腎………約90％

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧3
  • △：3＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
  • ＊：実験動物データ
  • ※：常用量×3以上の投与
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ○
喀痰・気管支分泌液 △
骨髄 ○※
骨盤腔 ―
臍帯血 ○
骨 ○＊
腹腔 ―
母乳 ○
扁桃腺 △
羊水 ○
髄液 ×
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ○※
胸腔 ―
眼 ○＊
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
※：Lyell症候群，間質性肺炎・PIE症候群，菌交代症(△)
ショック △
過敏症 ？
腎障害 △
肝障害 △
消化器障害 ○
血液・造血器障害 △
溶血性貧血 △
精神・神経系障害 △
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 △
偽膜性大腸炎 △
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

原則禁忌

  • 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,投与量を減らすか,投与間隔をあけて使用すること。］
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］
  • 高齢者

相互作用　併用注意

臨床検査値への影響

  • テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬,クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意する
  • 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意する

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Clostridium tetani ◎ 0.78～1.56
Corynebacterium diphtheriae ◎ 0.78
Micrococcus spp. ◎ 0.05
Neisseria gonorrhoeae ◎ 0.2 0.39 0.2
Neisseria meningitidis ◎ 0.78
Streptococcus pyogenes ◎ 0.78～1.56 0.78 0.39
Bacillus anthracis ○ 1.56
Bacteroides vulgatus ○ 1.56
Escherichia coli ○ 6.25～12.5 12.5 12.5
Klebsiella pneumoniae ○ 6.25 12.5 6.25
Salmonella enterica subsp. enterica ○ 6.25
Salmonella paratyphi A ○ 3.13～6.25
Salmonella typhi ○ 3.13 3.13 3.13
Shigella spp. ○ 6.25
Staphylococcus aureus ○ 1.56～3.13 6.25 3.13
Staphylococcus epidermidis ○ 1.56 12.5 6.25
Streptococcus pneumoniae ○ 3.13～25 3.13 1.56
Bacteroides fragilis △ 25 100 50
Citrobacter freundii △ 25 ＞100 50
Clostridium perfringens △ 1.56～12.5 50 50
Haemophilus influenzae △ 25 12.5
Klebsiella oxytoca △ 50 6.25
Peptococcus niger △ 0.39～25 50 25
Peptostreptococcus spp. △ 12.5～100 100 25
Proteus mirabilis △ 12.5 50 12.5
Vibrio parahaemolyticus △ 12.5～25 25 25
Yersinia enterocolitica △ 50 25
Acinetobacter spp. × 50～＞100 ＞100 ＞100
Campylobacter spp. × ＞100 ＞100
Enterobacter aerogenes × ≧100 ＞100 ＞100
Enterobacter cloacae × 50 ＞100 ＞100
Enterococcus faecalis × ＞100 ＞100 ＞100
Fusobacterium mortiferum × ＞100 ＞100
Fusobacterium varium × ＞100
Morganella morganii × ＞100 ＞100 ＞100
Proteus vulgaris × 12.5 ＞100 ＞100
Providencia rettgeri × 6.25 ＞100 ＞100
Pseudomonas aeruginosa × ＞100 ＞100 ＞100
Serratia marcescens × ＞100 ＞100 ＞100
Stenotrophomonas maltophilia × ＞100