製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Sultamicillin [SBTPC]

スルタミシリン, ペニシリン系

1. 商品名

先発品

  • ユナシン細粒小児用10％　【ファイザー】
  • ユナシン錠375mg　【ファイザー】

2. 日本における発売年

1987（昭和62）年

3. 特長

  • 世界初のミューチュアルプロドラッグの経口ペニシリン剤である．
  • β-ラクタマーゼ産生ABPC耐性菌にも有効である．
  • 速やかに吸収され，高い血中濃度と相乗的な抗菌作用を示す．

4. 承認済有効菌種

  • スルバクタム／アンピシリンに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 腸球菌属
  • 淋菌(錠だけ)
  • 大腸菌
  • プロテウス・ミラビリス
  • インフルエンザ菌

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • β-ラクタマーゼを産生するABPC耐性の肺炎桿菌
  • エンテロバクター・エロゲネス
  • セラチア・マルセッセンス
  • プロテウス・ブルガリス
  • バクテロイデス・フラジリス
  • アシネトバクター属
  • 腸チフス菌
  • フレキシナー赤痢菌
  • ゾンネ赤痢菌

6. 用法・用量

  • 1回375 mg(力価)を1日2～3回,小児1日15～30 mg(力価)/kgを3回に分服(増減)

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し，殺菌的に作用する．また同時に遊離するスルバクタム(SBT)がβ-ラクタマーゼを不可逆的に不活化するため， アンピシリン(ABPC)が本来の広く強い抗菌力を発揮しやすくなる．(ペニシリン結合蛋白1Bs，4に親和性)〔β-ラクタマーゼに安定〕

8. 血中半減期は比較的短い

経口 β1/2 53～62分
（t max：投与後42～45分）

9. 排泄経路

  • 腎………ABPC約69％ SBT約60％

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧3
  • △：3＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
  • ※：常用量×3以上の投与
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ○
喀痰・気管支分泌液 ×
骨髄 ―
骨盤腔 △
臍帯血 ×
骨 ―
腹腔 △～○※
母乳 ×
扁桃腺 ×
羊水 ×
髄液 ―
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ―
胸腔 ―
眼 ―
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
  • ※：Lyell症候群，菌交代症(△)
ショック △
過敏症 ？
腎障害 △
肝障害 ○
消化器障害 ◎～○
血液・造血器障害 ○
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 ×
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 △
偽膜性大腸炎 △
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • 伝染性単核症の患者［アンピシリンの投与により発疹が高頻度に発現したとの報告がある］

原則禁忌

  • 本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

  • セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を持つ患者
  • 高度の腎障害のある患者［血中濃度半減期が延長するので,投与量・投与間隔に注意する］
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う］
  • 高齢者

臨床検査値への影響

  • クリニテスト,ベネディクト試薬,あるいはフェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意する

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Bacillus anthracis ◎ 0.012
Bacteroides vulgatus ◎ 0.39～1.56
Clostridium perfringens ◎ ≦0.0006
Clostridium tetani ◎ 0.1～0.2
Corynebacterium diphtheriae ◎ 0.78
Fusobacterium varium ◎ 0.05
Haemophilus influenzae ◎ 0.2～0.39 1.56 0.39
Peptostreptococcus spp. ◎ 0.025～0.2
Salmonella paratyphi A ◎ 0.4～0.78
Salmonella typhi ◎ ≦0.05～0.8
Streptococcus constellatus ◎ 0.2
Streptococcus intermedius ◎ 0.025～0.2
Streptococcus pneumoniae ◎ 0.025～0.1 ＜0.1 ＜0.1
Streptococcus pyogenes ◎ ≦0.05 ≦0.05～0.1 ≦0.05～≦0.1
Acinetobacter spp. ○ 0.39
Bacteroides fragilis ○ 0.78～6.25
Citrobacter freundii ○ 3.13～25
Clostridium difficile ○ 1.56
Enterococcus faecalis ○ 1.56 1.56～3.13 1.56～3.13
Fusobacterium mortiferum ○ 1.56
Klebsiella oxytoca ○ 0.78
Klebsiella pneumoniae ○ 0.78～12.5
Micrococcus spp. ○ 0.03～12.5
Neisseria gonorrhoeae ○ 0.1
Neisseria meningitidis ○ 0.1
Proteus mirabilis ○ 0.1～3.1 1.56 1.56
Proteus vulgaris ○ 0.4～6.25
Providencia rettgeri ○ 0.2～100
Salmonella enterica subsp. enterica ○ 1.56
Shigella spp. ○ 3.13
Staphylococcus aureus ○ 0.05～3.13 6.25～12.5 1.56～3.13
Staphylococcus epidermidis ○ 0.78～1.56 3.12～6.25 0.78～1.56
Enterobacter aerogenes △ 6.25～100
Enterobacter cloacae △ 0.05～200
Escherichia coli △ 0.78～1.56 12.5 3.13
Morganella morganii △ 0.39～25
Pseudomonas aeruginosa △ 3.1～400
Serratia marcescens △ 12.5～100