製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Amphotericin B [AMPH-B]

アムホテリシンB, 抗真菌剤

1. 商品名

先発品

  • ファンギゾン注射用50mg　【ブリストル・マイヤーズ】
  • ファンギゾンシロップ100mg/mL　【ブリストル・マイヤーズ】
  • ファンギゾン内服錠100mg　【ブリストル・マイヤーズ】

後発品

  • ハリゾンシロップ100mg／mL　【富士製薬工業】
  • ハリゾン錠100mg　【富士製薬工業】

2. 日本における発売年

1962（昭和37）年

3. 特長

  • 各種真菌に対し殺菌的に作用するため，好中球減少期にも有効である．
  • 耐性誘導がほとんどない．
  • 血中濃度に比べ，組織内濃度が高い．
  • 免疫増強効果がある．

4. 承認済有効菌種

  • アスペルギルス
  • カンジダ
  • ムコール
  • クリプトコッカス
  • ブラストマイセス
  • ヒストプラズマ
  • コクシジオイデス
  • ホルモデンドラム
  • ヒアロホーラ
  • ホルミシチウム

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

［内］

  • 1回100 mg(力価),1日2～4回食後(増減)
  • 小児1回50～100 mg(力価),1日2～4回食後

［注］

(1)静注

  • 1バイアル(50 mg)中に注射用水又は5%ブドウ糖注射液10 mlで溶解し,更に5%ブドウ糖注射液で500 ml以上に希釈(0.1 mg/ml以下)して使用
  • 1日0.25 mg(力価)/kgから開始し,次回から症状を観察しながら漸増し,1日0.5 mg(力価)/kgを点滴静注するが,投与量は1日1 mg(力価)/kg,又は隔日1.5 mg(力価)/kgまで
  • 副作用の発現のため投与困難な場合には,初回量は1日1 mg(力価)から開始し,症状を観察しながら漸増し,1日総量50 mg(力価)までを連日又は隔日1回点滴静注
  • 点滴静注は3～6時間以上かけて徐々に行う
  • 患者の症状,状態に応じて適宜用量を調節する

(2)気管内注入

  • 1バイアル(50 mg)を注射用水10 mlに溶解し,その0.2～4 ml(1～20 mg)を更に注射用水約10 mlに希釈(0.1～2 mg/ml)して用いる
  • 初回量は1日1 mg(力価)又は5～10 mg(力価)から開始し,漸次増量し,1日10～20 mg(力価)を隔日1回気管内に注入

(3)胸膜内注入

  • 気管内注入と同じ要領で溶解した液を,初回量は1日1 mg(力価)から開始し,漸次増量し,5～20 mg(力価)を週1～3回,胸水排除後,胸腔内に注入

(4)髄腔内注入

  • 1バイアル(50 mg)を注射用水10 mlに溶解し,その0.2～4 ml(1～20 mg)を更に注射用水20～30 mlに適宜希釈して用いる。1回0.25～1 mg(力価)を採取髄液量を超えない液量で漸増法により1日1回,隔日又は3日ごとに徐々に注入

(5)膀胱内注入

  • 膀胱内の尿を排除し,15～20 mg(力価)を注射用水100 mlに溶解,1日1～2回尿道カテーテルを通して直接注入する
  • 注入後薬剤は1時間以上(できれば2～3時間)膀胱内にとどめておく

(6)皮内注

  • 1バイアル(50 mg)を2%プロカイン10 mlに溶かし,その0.1～0.4 ml[0.5～2 mg(力価)]を病巣皮内及び皮下に分注する
  • 1回の総量は50 mg(力価)を限度とし,10～30日の間隔で行う

(7)吸入

  • 1バイアル(50 mg)を注射用水10～20 mlで溶解し,1回2.5～5 mg/mlを1日2～5回吸入。1～2カ月継続して行う

7. 作用機序

  • 真菌の膜ステロールを含む細胞膜と結合し，膜構造に変化を与え，その透過性障害を起こして，菌を死滅させる．

8. 血中半減期は長い

24～120時間

9. 排泄経路

  • 腎………約9.1％
  • 腸管………約29.4％

10. 臓器移行性

  • ◎：極めて良好
  • ○：良好
  • △：あまり良くない
  • ｘ：ほとんど移行なし
  • ？：不明
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ◎
喀痰・気管支分泌液 ○
骨髄 ？
骨盤腔 ？
臍帯血 ？
骨 ？
腹腔 ？
母乳 ？
扁桃腺 ？
羊水 ？
髄液 △
腸管 ？
副鼻腔 ？
筋・皮下組織 ？
胸腔 ？
眼 △
歯槽 ？

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
ショック ？
過敏症 ？
腎障害 ？
肝障害 ○
消化器障害 ？
血液・造血器障害 ○
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 ○
聴覚障害 △
Vit.B・K 欠乏症 ×
偽膜性大腸炎 ×
電解質異常 ○
Antabuse作用 無

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分に対し,過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

慎重投与

  • 腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,投与量を減ずるか,投与間隔をあけて投与する］

相互作用　併用禁忌

  • 白血球輸注［白血球輸注中又は直後に本剤を投与した患者に,急性肺機能障害がみられたとの報告があるので,同時投与はできるだけ避けるか,肺機能をモニターすることが望ましい］

相互作用　併用注意

  • シスプラチン,ペンタミジン,アミノグリコシド系抗生物質,シクロスポリン,ガンシクロビル,タクロリムス水和物［腎毒性が増強することがある］
  • 副腎皮質ホルモン剤,ACTH［低カリウム血症を増悪させることがある］
  • 三酸化ヒ素 [血清電解質の異常をきたし，左記の薬剤によるQT延長が発現するおそれがあるので，血清中の電解質及び心機能を観察すること。]
  • 強心配糖体（ジギトキシン,ジゴキシン等）［ジギタリスの毒性（不整脈等）を増強するので，血清電解質及び心機能を観察すること。］
  • 抗不整脈剤[抗不整脈剤の催不整脈作用を増強するおそれがあるので，血清電解質及び心機能を観察すること。
  • 非脱分極性筋弛緩剤（塩化ツボクラリン，塩化パンクロニウム等） [クラーレ様薬剤の麻痺作用を増強し，呼吸抑制が起こるおそれがある。]
  • フルシトシン［フルシトシンの毒性（骨髄抑制作用）を増強させるとの報告がある。］
  • 利尿剤（フロセミド等）［腎障害を発現，悪化することがあるので，併用する場合は十分に塩類を補給し，腎毒性の軽減をはかることが望ましい。］
  • 頭部放射線療法［併用により白質脳症が現れたとの報告がある］

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Candida glabrata ◎ 0.01～0.02
Candida krusei ◎ 0.19～0.39
Cryptococcus neoformans ◎ 0.04～0.2
Aspergillus fumigatus ○ 1.9～ 3.9
Candida albicans ○ 0.2～0.5
Candida tropicalis ○ 0.19～3.7
Coccidioides immitis ○ 0.16～1
Histoplasma capsulatum ○ 0.9
Mucor spp. ○ 0.06～2.5
Trichophyton spp. △ 0.9～7.3
Nocardia asteroides × ＞40