本サイトの提供情報は、「治療の参考」として提供するものであり、 実際の使用に当たっては、「添付文書」等の各製薬会社が提供する情報に従ってご使用ください。
最終データ更新日：2010-07-31
Cefazolin [CEZ]
セファゾリン, 第一世代セフェム系
1. 商品名
先発品
- セファメジンα筋注用0.25g／セファメジンα筋注用0.5g 【アステラス製薬】
- セファメジンα注射用0.25g／セファメジンα注射用0.5g／セファメジンα注射用1g／セファメジンα注射用2g 【アステラス製薬】
- セファメジンα点滴用キット1g／セファメジンα点滴用キット2g 【アステラス製薬】
後発品
- タイセゾリン注射用１ｇ／タイセゾリン注射用２ｇ 【大洋薬品工業】
- ラセナゾリン注射用０．５ｇ／ラセナゾリン注射用１ｇ／ラセナゾリン注射用２ｇ 【日医工, 日医工ファーマ】
- トキオ注射用1g 【イセイ】
- セフマゾン注射用1g／ セフマゾン注射用2g／ セフマゾン点滴静注用バッグ1g 【ニプロファーマ, 日医工】
- セファゾリンNa点滴静注用1gバッグ「オーツカ」 【大塚製薬, 大塚製薬工場】
2. 日本における発売年
1971（昭和46）年
3. 特長
- グラム陽性菌をはじめバランスのとれた抗菌力をもっている．
- 作用は殺菌的．
- 腎，肝，肺への移行がよく，とりわけ胆汁中で高い濃度が得られる．
4. 承認済有効菌種
- セファゾリンに感性のブドウ球菌属
- レンサ球菌属
- 肺炎球菌
- 大腸菌
- 肺炎桿菌
- プロテウス・ミラビリス
- プロビデンシア属
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
- 淋菌
- ペプトコッカス属
- ペプトストレプトコッカス属
6. 用法・用量
- 1日1 g(力価),小児20～40 mg(力価)/kg,2回に分けて緩徐に静注又は筋注
- 症状及び感染菌の感受性から効果不十分と判断される場合には1日1.5～3 g(力価),小児50 mg(力価)/kg,3回に分注
- 症状が特に重篤な場合には,1日5 g(力価),小児100 mg(力価)/kgまでを分注できる
- 注射用は静注,筋注及び輸液に混合して点滴静注することもできる
- 静注には注射用水,生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解して用いる
- 点滴静注の場合は,溶液が等張とならないので注射用水は使用しない
- 筋注には0.5%リドカイン注射液(注射用：約2～3 ml,筋注用：約2 ml)に溶解して用いる
- なお,温度による溶解度の差によりときに白濁することがあるが,この場合は温湯で温め澄明な溶液としてから使用
- また溶解後は遮光して保存し室温では48時間以内に使用
- キットはコネクターを介して添付の生理食塩液に溶解し,静注する
7. 作用機序
- 細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し，殺菌的に作用する．
- (ペニシリン結合蛋白1A，1B，2，3に親和性)
- 〔β-ラクタマーゼにやや不安定〕
8. 血中半減期は中程度
| ２時間点滴 | β1/2 | 84分 | |
| 静注 | β1/2 | 100分 | |
| 筋注 | β1/2 | 138分 | |
| （t max：投与後1hr） |
9. 排泄経路
- 腎………約88％
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧6
- △：6＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
| 腎・尿路 | ◎ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ◎ |
| 喀痰・気管支分泌液 | ○ |
| 骨髄 | ○ |
| 骨盤腔 | ― |
| 臍帯血 | △ |
| 骨 | ◎ |
| 腹腔 | ○ |
| 母乳 | × |
| 扁桃腺 | ○ |
| 羊水 | △ |
| 髄液 | △ |
| 腸管 | ― |
| 副鼻腔 | △ |
| 筋・皮下組織 | ○ |
| 胸腔 | ○ |
| 眼 | ◎ |
| 歯槽 | ― |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- ※：Stevens-Johnson症候群,Lyell症候群,間質性肺炎・PIE症候群，菌交代症(△) 痙攣(腎不全時!!)
| ショック | △ |
|---|---|
| 過敏症 | ○ |
| 腎障害 | △ |
| 肝障害 | △ |
| 消化器障害 | ○ |
| 血液・造血器障害 | △ |
| 溶血性貧血 | △ |
| 精神・神経系障害 | △ |
| 聴覚障害 | × |
| Vit.B・K 欠乏症 | △ |
| 偽膜性大腸炎 | △ |
| 電解質異常 | × |
| Antabuse作用 | 無 |
| その他※ |
12. 使用上の注意
禁忌
- 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
- (筋注)リドカイン等のアニリド系局所麻酔剤に対し,過敏症の既往歴のある患者［添付の溶解液はリドカインを含有している］
原則禁忌
- 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し,過敏症の既往歴のある患者
慎重投与
- ペニシリン系抗生物質に対し,過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者
- 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,腎障害の程度に応じて投与量を減量し,投与の間隔をあけて使用する］
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う］
- 高齢者
- (5%ブドウ糖注射液100 mlのキット2000年2月販売中止のため削除)
(生理食塩液100 mlのキット)
- 心臓,循環器系機能障害のある患者［心不全等を助長させるおそれがある］
- 腎障害のある患者［ナトリウムが蓄積するおそれがある］
相互作用 併用注意
- ワルファリン［腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがあるので,ワルファリンの作用が増強されるおそれがある］
- フロセミド等の利尿剤［ラット,ウサギにおいて,腎障害が増強されるとの報告がある］
臨床検査値への影響
- テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬,クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意する
- 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意する
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
