製剤の調査資料

[出典]
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他:Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

最終データ更新日:2007-03-31

Sparfloxacin [SPFX]

スパルフロキサシン, 持続性ニューキノロン

1. 商品名

先発品

  • スパラ錠100mg 【大日本住友製薬】

2. 日本における発売年

1993(平成5)年

3. 特長

  • グラム陽・陰性菌やクラミジア等に対し,広い抗菌スペクトルを有す.
  • 血中消失半減期が約16時間と長く,1日1回投与も可能である.
  • 組織移行性が良好である.

4. 承認済有効菌種

  • 本剤に感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 腸球菌属
  • 淋菌
  • モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス
  • 炭疽菌
  • 大腸菌
  • 赤痢菌
  • サルモネラ属
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • セラチア属
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア属
  • ペスト菌
  • コレラ菌
  • インフルエンザ菌
  • 緑膿菌
  • アシネトバクター属
  • ブルセラ属
  • 野兎病菌
  • ペプトストレプトコッカス属
  • バクテロイデス属
  • プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く)
  • アクネ菌
  • Q熱リケッチア (コクシエラ・ブルネティ)
  • クラミジア属
  • 肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

  • 1日100~300 mg,1~2回に分服(増減)

7. 作用機序

  • 本剤はDNAジャイレースに作用し,細菌のDNA合成を阻害する.

8. 血中半減期

経口 β1/2 約960分 (投与量0.2g)
(t max:投与後240分)

9. 排泄経路

  • 腎………約41%
  • 糞便中………約51%

10. 臓器移行性

  • ◎:≧10μg/ml
  • ○:10>~≧1
  • △:1>~≧0.5
  • x:0.5>
  • -:データなし
腎・尿路
肝・胆汁
喀痰・気管支分泌液
骨髄
骨盤腔
臍帯血
腹腔
母乳
扁桃腺
羊水
髄液
腸管
副鼻腔
筋・皮下組織
胸腔
歯槽

11. 副作用

  • ◎:5%以上
  • ○:0.1%以上5%未満
  • △:0.1%未満
  • ×:これまでに報告はない
  • ?:頻度不明
  • !:同系薬剤で報告がある
  • !!:大量投与時に起こる
  • ※:しびれ感(○),感覚異常(○),違和感(○),熱感(○),倦怠感(△),結膜炎(△)
ショック
過敏症
腎障害
肝障害
消化器障害
血液・造血器障害
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 ×
偽膜性大腸炎
電解質異常 ×
Antabuse作用
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • QT延長のある患者(先天性QT延長症候群等)[心室性不整脈を起こすおそれがある.] 次の薬剤を投与中の患者 ジソピラミド,アミオダロン
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 小児
  • ただし,妊婦または妊娠している可能性のある婦人および小児等に対しては,炭疽,ブルセラ症,コレラ,ペスト,野兎病,Q熱に限り,治療上の有益性を考慮して投与すること.

原則禁忌

慎重投与

  • 高度の腎障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある.]
  • てんかん等のけいれん性疾患又はこれらの既往歴のある患者[けいれんを起こすことがある]
  • 心疾患(不整脈,虚血性心疾患等),低カリウム血症,低マグネシウム血症のある患者,抗不整脈剤を投与中などでQT延長を起こすおそれのある患者
  • 高齢者

相互作用 併用禁忌

  • ジソピラミド(リスモダン等),アミオダロン(アンカロン)[QT延長,心室性不整脈を起こすことがある]

相互作用 併用注意

  • フェンブフェン等のフェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤[類似化合物(エノキサシン,ノルフロキサシン,シプロフロキサシン)で,これらとの併用により,まれにけいれんが現れるとの報告がある]
  • アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸剤,鉄剤[本剤の吸収が低下し,効果が減弱されるおそれがある]

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90
MIC60
**MIC50
Acinetobacter calcoaceticus 0.1 0.1
Atypical Mycobacterium ≦0.0125~0.39
Bacillus anthracis 0.025
Bacteroides vulgatus 0.78 0.78
Campylobacter jejuni 0.1
Chlamydia trachomatis 0.063 0.063
Chlamydophila pneumoniae 0.063 * 0.25
Chlamydophila psittaci 0.063
Citrobacter freundii 0.39 0.78
Clostridium perfringens 0.2 0.39
Corynebacterium diphtheriae 0.05~0.1
Enterobacter aerogenes 0.025~0.05 0.1
Enterobacter cloacae 0.1 0.2
Enterococcus avium 0.39
Enterococcus faecalis 0.78 0.78
Enterococcus faecium 0.78
Escherichia coli 0.003~0.025 ≦0.05
Haemophilus influenzae <0.025
Klebsiella oxytoca ≦0.05
Klebsiella pneumoniae 0.025~0.1 0.1
Legionella pneumophila 0.05
Micrococcus spp. 0.78
Moraxella [B] catarrhalis ≦0.05
Morganella morganii 0.2 0.2
Mycobacterium tuberculosis ≦0.0125
Mycoplasma pneumoniae 0.1 0.2
Neisseria gonorrhoeae ≦0.003 ≦0.0063
Neisseria meningitidis ≦0.003
Peptostreptococcus spp. ≦0.05~0.39 0.78
Propionibacterium acnes 0.2 0.39
Proteus mirabilis 0.1 0.39
Proteus vulgaris 0.1 0.39
Providencia rettgeri 0.05 1.56
Salmonella enterica subsp. enterica 0.025
Salmonella paratyphi A 0.025
Salmonella typhi 0.003
Shigella spp. 0.003~0.006 0.025
Staphylococcus aureus 0.025~0.05 0.1
Staphylococcus epidermidis 0.78 0.1
Streptococcus agalactiae 0.39
Streptococcus intermedius 0.39
Streptococcus pneumoniae 0.2 0.39
Streptococcus pyogenes 0.39 0.39
Vibrio cholerae 0.006
Bacteroides fragilis 0.78 1.56
Helicobacter pylori 1
Pseudomonas aeruginosa 0.1~0.78 3.13
Serratia marcescens 0.39~0.78 6.25
Staphylococcus aureus (MRSA) 1.56
Clostridium difficile 6.25 6.25
Fusobacterium mortiferum 12.5
Fusobacterium varium 6.25
Pseudomonas putida 50