本サイトの提供情報は、「治療の参考」として提供するものであり、 実際の使用に当たっては、「添付文書」等の各製薬会社が提供する情報に従ってご使用ください。
最終データ更新日：2010-07-31
Vidarabine [Ara-A]
ビダラビン, 抗ウイルス剤
1. 商品名
先発品
- アラセナーＡ点滴静注用300mg 【持田製薬】
後発品
- ビフビン点滴静注用300mg 【富士製薬工業】
2. 日本における発売年
1984（昭和59）年
3. 特長
［注］
- 単純ヘルペスウイルス，水痘・帯状疱疹ウイルスに対して良好な最小発育阻止濃度（MIC）を示す
- 単純ヘルペスウイルス，水痘・帯状疱疹ウイルスのチミジンキナーゼ欠損株や変異株に対しても有効である
- 1日1回の点滴静注により治療効果が得られる
［外皮］
- 帯状疱疹、単純疱疹に高い臨床効果を発揮する原因療法剤である
- 貼付の際は、1日1回で高い有効性を発揮する
4. 承認済有効菌種
［注］：
- 単純ヘルペス脳炎（単純ヘルペスウイルス）
- 免疫抑制患者における帯状疱疹（水痘・帯状疱疹ウイルス）
[外皮]：
- 帯状疱疹（水痘・帯状疱疹ウイルス）
- 単純疱疹（単純ヘルペスウイルス）
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
- サイトメガロウイルス
- アデノウイルス
- ワクチニアウイルス等のDNAウイルス
6. 用法・用量
［注］
- 5%ブドウ糖液又は生理食塩液で用時溶解し,輸液500 ml当たり2～4時間かけて点滴静注
- 単純ヘルペス脳炎には1日10～15 mg/kg,10日間。症状・腎障害の程度により適宜増減
- 帯状疱疹には1日5～10 mg/kg,5日間。症状・腎障害の程度により適宜増減
- 注意：調製法は添付文書参照
［外皮］
- 1日1～4回、塗布又は貼付（原則発症から5日以内に使用開始。7日間使用し、改善の兆しがみられないか、あるいは悪化する場合には他の治療に切り替えること）
7. 作用機序
- ウイルスのDNA依存DNAポリメラーゼを強力に阻害することにより抗ウイルス作用が発現するものと推察されている
8. 血中半減期は中程度
| [注]3時間点滴 | β1/2 | 90～180分 | （※参照） |
- ※［注］10mg/kgを3時間点滴静注したところ、ビダラビンの血漿中濃度は0.2μg/mLであった。また主代謝物であるAra-Hxは点滴開始2時間後に最高（7.2μg/mL）となり、以後漸減して投与終了5時間後には血中から消失した
9. 排泄経路
- 腎………約50％
- ［注］
10. 臓器移行性
- ◎：極めて良好
- ○：良好
- △：あまり良くない
- ｘ：ほとんど移行なし
- ？：不明
- 左記は点滴静注の場合
［外皮］
| 血漿中濃度 | 健常成人男子にアラセナーＡ軟膏10ｇ（ビダラビン300ｍｇ）を24時間、密封塗布したところ、ビダラビンの血漿中濃度は検出限界以下であった |
|---|
| 腎・尿路 | ○ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ○ |
| 喀痰・気管支分泌液 | ？ |
| 骨髄 | ？ |
| 骨盤腔 | ？ |
| 臍帯血 | ？ |
| 骨 | ？ |
| 腹腔 | ？ |
| 母乳 | ？ |
| 扁桃腺 | ？ |
| 羊水 | ？ |
| 髄液 | ○ |
| 腸管 | ？ |
| 副鼻腔 | ？ |
| 筋・皮下組織 | △ |
| 胸腔 | ？ |
| 眼 | ？ |
| 歯槽 | ？ |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- 左記は点滴静注の場合
外皮用
| 過敏症 | △ |
|---|---|
| 適用部位障害 | △ |
| ショック | △ |
|---|---|
| 過敏症 | ○ |
| 腎障害 | ○ |
| 肝障害 | ○ |
| 消化器障害 | ○ |
| 血液・造血器障害 | ○ |
| 溶血性貧血 | ？ |
| 精神・神経系障害 | ○ |
| 聴覚障害 | × |
| Vit.B・K 欠乏症 | × |
| 偽膜性大腸炎 | × |
| 電解質異常 | △ |
| Antabuse作用 |
12. 使用上の注意
警告
- ペントスタチンとの併用により、腎不全、肝不全、神経毒性等の重篤な副作用が発現したとの報告があるので、併用しないこと
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- (注射)ペントスタチン製剤を投与中の患者
原則禁忌
慎重投与
- (注射)腎障害のある患者［排泄能の低下により,本剤の作用が増強することがある］
- (注射)骨髄機能抑制のある患者［骨髄機能抑制を助長するおそれがある］
- (注射)膠原病の患者［副作用が現れやすいとの報告がある］
- (注射)乳児・幼児・小児
- (注射)高齢者
相互作用 併用禁忌
- (注射）ペントスタチン［腎不全,肝不全,神経毒性等の重篤な副作用が発現することがある］
相互作用 併用注意
- (注射)アロプリノール［精神神経症状、骨髄機能抑制等のビダラビンの副作用を増強するおそれがある］
- (外皮)ペントスタチン製剤［ビダラビン(注射剤)との併用により腎不全,肝不全,神経毒性等の重篤な副作用が発現したとの報告がある］
臨床検査値への影響
- ＡＳＴ（ＧＯＴ）・ＡＬＴ（ＧＰＴ）の上昇、赤血球数・白血球数・血小板数の減少、ヘモグロビン・ヘマトクリット値の低下、Ａ?-Ｐの上昇、ＢＵＮ・クレアチニンの上昇
13. 抗ウイルス作用
| ウイルス種 | 標準株 | |
|---|---|---|
| 10 TCID50* | 100 TCID50* | |
| Adenovirus | 0.7±0.2μg/ml | 5±0μg/ml |
| Cytomegalovirus | 1±1μg/ml | 5±0μg/ml |
| Varicella-zoster virus | ED50** 1.2～5.5μＭ | |
| Herpes simplex virus （type1） | 0.5±0μg/ml | 2±0μg/ml |
| Herpes simplex virus （type2） | 1±1μg/ml | 7±2μg/ml |
*10TCID50,100TCID50:培養細胞の50%を感染させるウイルス量の各々10倍，100倍のウイルス量を加えた場合のウイルス感染を阻止するMIC
ED50** ：ウイルスによる感染細胞のプラック形成数を、薬剤無添加のコントロールに比べ50％抑制する薬剤濃度（effective dose for 50% plaque reduction）
