製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2014-01-24

Doripenem [DRPM]

ドリペネム, カルバペネム系

1. 商品名

先発品

  • フィニバックス点滴静注用0.25g／フィニバックス点滴静注用0.5g／フィニバックスキット点滴静注用0.25g　【塩野義製薬】

2. 日本における発売年

2005（平成17）年

3. 特長

  • グラム陽性菌からグラム陰性菌及び好気性菌から嫌気性菌に対し，幅広い抗菌スペクトルを有し，すぐれた抗菌力を示す。
  • 緑膿菌に対して殺菌的に強い抗菌力を示す。
  • 動物実験結果では中枢神経系への影響（痙攣の懸念）が少ない。

4. 承認済有効菌種

  • ドリペネムに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 腸球菌属（エンテロコッカス・フェシウムを除く）
  • モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス
  • 大腸菌
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • セラチア属
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア属
  • インフルエンザ菌
  • 緑膿菌
  • アシネトバクター属
  • ペプトストレプトコッカス属
  • バクテロイデス属
  • プレボテラ属

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

  • 通常，成人にはドリペネムとして1回0.25g（力価）を1日2回又は3回，30分以上かけて点滴静注する。なお，年齢・症状に応じて適宜増減するが，重症・難治性感染症には，1回0.5g（力価）を1日3回投与し，増量が必要と判断される場合に限り1回量として1.0g（力価），１日量として3.0g（力価）まで投与できる。
  • 通常，小児にはドリペネムとして1回20mg（力価）/kg を1日3回，30分以上かけて点滴静注する。なお，年齢・症状に応じて適宜増減するが，重症・難治性感染症には，1 回40mg（力価）/kg まで増量することができる。ただし，投与量の上限は1回1.0g（力価）までとする。

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁合成酵素であるペニシリン結合蛋白（PBP）に結合し，細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を発揮し，その作用は殺菌的である。黄色ブドウ球菌ではPBP1 に，緑膿菌ではPBP2，3 に，大腸菌ではPBP2 に高い結合親和性を示した。

8. 血中半減期は比較的短い

30分点滴（単回投与） T(1/2)β 0.90±0.08(hr)（0.25g）
0.86±0.04(hr)（0.5g）
0.98±0.09(hr)（1.0g）

9. 排泄経路

  • 腎………約75% （未変化体）

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧3
  • △：3＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ○
喀痰・気管支分泌液 ×
骨髄 ー
骨盤腔 ○
臍帯血 ー
骨 ○
腹腔 ○
母乳 ー
扁桃腺 △
羊水 ー
髄液 ー
腸管 ー
副鼻腔 ー
筋・皮下組織 ○
胸腔 ー
眼 ×
歯槽 △

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
ショック ×
過敏症 ○
腎障害 △
肝障害 ◎
消化器障害 ○
血液・造血器障害 ◎
溶血性貧血 ！
精神・神経系障害 △
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 ？
偽膜性大腸炎 ○
電解質異常 ○
Antabuse作用 ×

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • バルプロ酸ナトリウムを投与中の患者［てんかんの発作が再発するおそれがある。]

原則禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

  • カルバペネム系，ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親，兄弟に気管支喘息，発疹，蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者［血中からの消失が遅延する。また，痙攣，意識障害等の中枢神経症状が起こりやすい。］
  • 肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者，全身状態の悪い患者［ビタミンK 欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］
  • 高齢者
  • てんかんの既往歴あるいは中枢神経障害を有する患者［痙攣，意識障害等の中枢神経症状が起こりやすい。］

重要な基本的注意

  • 本剤によるショック，アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので，次の措置をとること。
  • 1) 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお，抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
  • 2) 投与に際しては，必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
  • 3) 投与開始から投与終了後まで，患者を安静の状態に保たせ，十分な観察を行うこと。特に，投与開始直後は注意深く観察すること。
  • 発疹等の副作用の発現には特に注意し，症状が発現した時には，他剤に切り替えるなど適切な処置を講じること。なお，継続使用にあたっても，引き続き副作用症状に注意すること。

相互作用　併用禁忌

  • バルプロ酸ナトリウム（デパケン，バレリン，ハイセレニン等）［バルプロ酸の血中濃度が低下し，てんかんの発作が再発するおそれがある。］

臨床検査値への影響

  • テステープ反応を除くベネディクト試薬，フェーリング試薬，クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
  • 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。
  • ウロビリノーゲン検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Anaerococcus prevotii ◎ ATCC 9321 0.004 * 0.016 ** 0.008
Bacillus anthracis ◎ ATCC 14578 0.016
Bacillus cereus ◎ IFO 3001 0.016
Bacillus subtilis ◎ ATCC 6633 0.016
Bacteroides distasonis ◎ ATCC 8503 0.25 * 4 ** 0.5
Bacteroides fragilis ◎ ATCC 25285 0.125 * 4 ** 0.25
Bacteroides ovatus ◎ ATCC 8483 0.25 * 4 ** 0.5
Bacteroides thetaiotaomicron ◎ ATCC 29741 0.5 * 4 ** 0.5
Bacteroides uniformis ◎ ATCC 8492 0.125 * 4 ** 0.5
Bacteroides vulgatus ◎ ATCC 29327 0.125 * 4 ** 0.5
Bifidobacterium adolescentis ◎ JCM 1250 0.25
Bifidobacterium bifidum ◎ JCM 1122 0.,063
Bifidobacterium longum ◎ ATCC 15707 0.5
Capnocytophaga ochracea ◎ ATCC 33596 0.25
Citrobacter freundii ◎ ATCC 8090 0.031 * 0.063 ** 0.031
Clostridium perfringens ◎ ATCC 13124 0.016
Clostridium sporogenes ◎ ATCC 3584 0.125
Collinsella aerofaciens ◎ ATCC 25986 0.,063
Corynebacterium diphtheriae ◎ TORONT 0.063
Enterobacter aerogenes ◎ ATCC 13048 0.031 * 0.25 ** 0.125
Enterobacter cloacae ◎ ATCC 13047 0.063 * 0.125 ** 0.063
Escherichia coli ◎ NIHJ JC-2 0.016 * 0.031 ** 0.031
    ATCC 25922 0.031 * 0.031 ** 0.031
Eubacterium limosum ◎ ATCC 8486 0.,063
Finegoldia magna ◎ ATCC 29328 0.031 * 0.016 ** 0.008
Fusobacterium mortiferum ◎ ATCC 9817 0.25
Fusobacterium necrophorum ◎ ATCC 25286 ≦0.002
Fusobacterium nucleatum ◎ ATCC 25586 0.016
Fusobacterium varium ◎ ATCC 8501 0.25
Haemophilus influenzae ◎ ATCC 49247 0.063 * 1 ** 0.125
    ATCC 49766 0.125 * 1 ** 0.125
Haemophilus parainfluenzae ◎ ATCC 7901 0.063 * 1 ** 0.125
Klebsiella oxytoca ◎ ATCC 13182 0.031 * 0.063 ** 0.031
Klebsiella pneumoniae ◎ ATCC 13883 0.063 * 0.125 ** 0.031
Lactobacillus delbrueckii ◎ ATCC 4797 0.125
Lactobacillus ruminis ◎ ATCC 27780 0.063
Micrococcus luteus ◎ ATCC 9341 0.063
Micromonas micros ◎ ATCC 33270 0.016 * 0.016 ** 0.008
Mobiluncus curtisii subsp. curtisii ◎ ATCC 35241 0.063
Mobiluncus curtisii subsp. holmesii ◎ ATCC 35242 0.031
Mobiluncus mulieris ◎ ATCC 35243 0.031
Moraxella [B] catarrhalis ◎ ATCC 25238 0.008 * 0.031 ** 0.031
Morganella morganii ◎ ATCC 25830 0.125 * 0.5 ** 0.25
Neisseria gonorrhoeae ◎ ATCC 49226 0.031
Neisseria meningitidis ◎ IID 854 0.063
Peptoniphilus asaccharolyticus ◎ ATCC 14963 0.004 * 0.016 ** 0.008
Peptostreptococcus anaerobius ◎ ATCC 27337 0.25 * 0.016 ** 0.008
Porphyromonas asaccharolytica ◎ ATCC 25260 0.016
Prevotella bivia ◎ ATCC 29303 0.25 * 0.125 ** 0.063
Prevotella intermedia ◎ ATCC 25611 0.063 * 0.125 ** 0.063
Prevotella melaninogenica ◎ GAI 5490 0.016 * 0.125 ** 0.063
Propionibacterium acnes ◎ ATCC 11827 0.063
Proteus mirabilis ◎ ATCC 29906 0.5 * 0.5 ** 0.25
Proteus vulgaris ◎ ATCC 13315 0.25 * 0.5 ** 0.25
Providencia alcalifaciens ◎ ATCC 9886 0.063 * 0.25 ** 0.125
Providencia rettgeri ◎ ATCC 29944 0.125 * 0.25 ** 0.125
Providencia stuartii ◎ ATCC 29914 0.25 * 0.25 ** 0.125
Pseudomonas aeruginosa ◎ ATCC 27853 0.25 * 8 ** 0.5
    ATCC 25619 0.063
Salmonella enterica subsp. enterica ◎ G-14 0.063
Salmonella paratyphi A ◎ 1015 0.063
Salmonella typhi ◎ 901 0.031
Serratia marcescens ◎ ATCC 13880 0.125 * 0.25 ** 0.125
Shigella dysenteriae ◎ SR 1007 0.063
Shigella flexneri ◎ SR 1008 0.031
Shigella sonnei ◎ ATCC 11060 0.031
Staphylococcus aureus ◎ FDA 209P JC-1 0.016 * 0.063 ** ≦0.031
    ATCC 25923 0.016 * 0.063 ** ≦0.031
Staphylococcus epidermidis ◎ ATCC 14990 0.016 * ≦0.031 ** ≦0.031
Staphylococcus haemolyticus ◎ ATCC 29970 0.063
Staphylococcus saccharolyticus ◎ ATCC 14953 0.063
Staphylococcus saprophyticus ◎ ATCC 15305 0.125
Streptococcus agalactiae ◎ ATCC 9925 0.016 * ≦0.016 ** ≦0.016
Streptococcus anginosus ◎ ATCC 33397 0.031 * ≦0.063 ** ≦0.06３
Streptococcus cristatus ◎ ATCC 51100 0.016
Streptococcus gordonii ◎ ATCC 10558 0.016
Streptococcus mitis ◎ ATCC 49456 0.016
Streptococcus oralis ◎ ATCC 9811 0.063
Streptococcus parasanguinis ◎ ATCC 15921 0.004
Streptococcus pneumoniae ◎ TypeⅢ 0.008 * 0.25 ** ≦0.016
Streptococcus pyogenes ◎ ATCC 10389 0.004 * ≦0.016 ** ≦0.016
Streptococcus sanguinis ◎ ATCC 10556 0.063
Veillonella parvula ◎ ATCC 10790 0.063
Vibrio fluvialis ◎ NCTC 11327 0.5
Vibrio vulnificus ◎ ATCC 27562 0.031
Yersinia enterocolitica ◎ ATCC 9610 0.063
Yersinia pseudotuberculosis ◎ ATCC 29833 0.031
Acinetobacter baumannii ○ ATCC 19606 1
Aeromonas hydrophila ○ IFO 3820 2
Clostridium difficile ○ ATCC 17857 2 * 4 ** 2
Enterococcus avium ○ ATCC 14025 4 * >64 ** 16
Enterococcus faecalis ○ ATCC 29212 4 * 8 ** 4
Lactobacillus acidophilus ○ IFO 3205 4
Lactobacillus casei ○ IFO 3533 4
Pseudomonas putida ○ ATCC 12633 1
Burkholderia cepacia △ ATCC 25416 8 * 8 ** 8
Enterococcus faecium △ NCTC 7171 8 * >64 ** >64
Stenotrophomonas maltophilia △ ATCC 13637 64