製剤の調査資料

[出典]
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他:Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

最終データ更新日:2010-07-31

Ceftriaxone [CTRX]

セフトリアキソン, セフェム系(oxime型)

1. 商品名

先発品

  • ロセフィン静注用0.5g/ロセフィン静注用1g/ロセフィン点滴静注用1gバッグ 【中外製薬】

後発品

  • セフィローム静注用0.5g/セフィローム静注用1g 【日医工, 日医工ファーマ】
  • セフキソン静注用0.5g/セフキソン静注用1g 【シオノケミカル】
  • セロニード静注用0.5g/セロニード静注用1g 【沢井製薬】
  • リアソフィン静注用0.5g/リアソフィン静注用1g 【ケミックス】
  • ロゼクラート静注用1g/ロゼクラートキット点滴静注用1g 【大洋薬品工業, ホスピーラ・ジャパン】
  • セフトリアキソンナトリウム静注用0.5g「NP」/セフトリアキソンナトリウム静注用1g「NP」/ セフトリアキソンナトリウム点滴用1gバッグ「NP」 【ニプロファーマ】
  • セフトリアキソンナトリウム点滴用1gバッグ「NP」 【ニプロファーマ, 日医工, サンド】
  • セフトリアキソンNa静注用0.5g「サンド」/セフトリアキソンNa静注用1g「サンド」 【サンド】
  • セフトリアキソンナトリウム静注用1g「TX」 【トライックス】
  • セフトリアキソンNa静注用1g「マイラン」 【マイラン製薬】
  • セフトリアキソンナトリウム静注用0.5g「タイヨー」 【大洋薬品工業】

2. 日本における発売年

1986(昭和61)年

3. 特長

  • 高い血中濃度が24時間持続するため1日1回投与で十分効果がある.
  • 動物のin vivo感染実験において優れた治療効果を示す.
  • 入院はもとより,外来治療にも適している.

4. 承認済有効菌種

  • セフトリアキソンに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 淋菌
  • 大腸菌
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • セラチア属
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア属
  • インフルエンザ菌
  • ペプトストレプトコッカス属
  • バクテロイデス属
  • プレボテラ属(プレボテラ・ ビビアを除く)

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • 髄膜炎菌
  • チフス菌
  • パラチフスA・B菌
  • 赤痢菌

6. 用法・用量

  • 1日1~2 g(力価)1~2回に分け,小児1日20~60 mg(力価)/kg 2回に分けて,未熟児・新生児の生後0~3日齢1日1回20 mg(力価)/kg,生後4日齢以降1回20 mg(力価)/kgを1日2回静注又は点滴静注(増減)
  • 難治性又は重症感染症には1日4 g(力価),小児1日120 mg(力価)/kgまで増量し,2回に分注
  • 未熟児・新生児には症状に応じて1回40 mg(力価)/kgまで増量し,1日2回
  • ただし,生後2週間以内の未熟児・新生児には1日50 mg(力価)/kgまでとする
  • 静注に際し1 g(力価)/10~20 ml,注射用水,生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し,緩徐に投与
  • 点滴静注には補液に溶解して用い,注射用水を使用しない(溶液が等張にならない)
  • 30分以上かけて投与する

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁ペプチドグリカン架橋形成を強く阻害し,殺菌的に作用する.
  • (ペニシリン結合蛋白3に親和性)
  • 〔β-ラクタマーゼに安定〕

8. 血中半減期は長い

静注 β1/2 486分

9. 排泄経路

  • 腎………約55%
  • 肝臓………約45%

10. 臓器移行性

  • ◎:≧25μg/ml
  • ○:25>~≧6
  • △:6>~≧1
  • x:1>
  • -:データなし
*:実験動物データ
腎・尿路
肝・胆汁
喀痰・気管支分泌液
骨髄
骨盤腔
臍帯血
腹腔
母乳
扁桃腺
羊水
髄液
腸管
副鼻腔
筋・皮下組織
胸腔
△*
歯槽

11. 副作用

  • ◎:5%以上
  • ○:0.1%以上5%未満
  • △:0.1%未満
  • ×:これまでに報告はない
  • ?:頻度不明
  • !:同系薬剤で報告がある
  • !!:大量投与時に起こる
※:間質性肺炎・PIE症候群(!) 菌交代症(△)
ショック
過敏症
腎障害
肝障害 ○~△
消化器障害 ○~△
血液・造血器障害 ○~△
溶血性貧血
精神・神経系障害
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症
偽膜性大腸炎
電解質異常 ×
Antabuse作用
劇症肝炎

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • 高ビリルビン血症の未熟児・新生児

原則禁忌

  • 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与:バイアル品及びバッグ品共通

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者
  • 高度の腎障害のある患者[高度の腎機能障害患者,特に急性腎不全の患者は,本剤が過剰に蓄積する可能性があるので,血中濃度を頻回に測定できない場合には投与量が1g/日を超えないようにする]
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,高齢者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う]

バッグ品(生理食塩液に関する注意)

  • 心臓・循環器系機能障害のある患者[循環血液量を増すことから心臓に負担をかけ、症状が悪化する恐れがある。]
  • 腎障害のある患者[水分、塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく、症状が悪化するおそれがある。]

相互作用 併用注意

  • フロセミド等の利尿剤[類似化合物(他のセフェム系抗生物質)とで併用による腎障害増強作用が報告されているので,併用する場合には腎機能に注意する]

臨床検査値への影響

  • テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬,クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意する
  • 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意する

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータに、今回の更新にあたり一部改訂・追加したものであり、現時点に適合しないものも含まれています。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90
MIC60
**MIC50
Clostridium tetani 0.78
Corynebacterium diphtheriae 1.56
Enterobacter aerogenes 0.025~0.2
Enterobacter cloacae 0.2
Escherichia coli 0.012~0.05 * 0.05 ** ≦0.025
Fusobacterium varium ≦0.19
Haemophilus influenzae 0.006 * 0.2 ** ≦0.025
Klebsiella pneumoniae 0.012~0.025 * 0.05 ** ≦0.025
Micrococcus luteus 0.1
Morganella morganii 0.012 * 0.39 ** ≦0.025
Neisseria gonorrhoeae 0.02 * 0.06 ** 0.015
Neisseria meningitidis 0.02
Proteus mirabilis 0.002 * ≦0.025 ** ≦0.025
Proteus vulgaris 0.003 * 0.2 ** ≦0.025
Providencia spp. * 0.1 ** ≦0.025
Salmonella enterica subsp. enterica 0.05
Salmonella paratyphi A 0.025
Salmonella typhi 0.012~0.05
Serratia marcescens 0.05 * 0.78 ** 0.2
Shigella spp. 0.05
Streptococcus pneumoniae 0.012~0.025 * 0.78 ** 0.2
Streptococcus pyogenes 0.012~0.025 * ≦0.025 ** ≦0.025
Bacillus anthracis 6.25
Clostridium perfringens 3.12
Peptostreptococcus spp. * 12.5 ** 0.39
Staphylococcus aureus 1.56~6.25 * 3.13 ** 3.13
Staphylococcus epidermidis 12.5 * 12.5 ** 1.56
Bacteroides fragilis 25~50 * >100 ** 25
Clostridium difficile 12.5
Enterococcus faecalis 50
Pseudomonas aeruginosa 1.56~25