製剤の調査資料

[出典]
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他:Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

最終データ更新日:2010-07-31

Minocycline [MINO]

ミノサイクリン, テトラサイクリン系

1. 商品名

先発品

  • ミノマイシン錠50mg/ミノマイシン錠100mg 【ファイザー, 武田薬品工業】
  • ミノマイシンカプセル50mg/ミノマイシンカプセル100mg 【ファイザー, 武田薬品工業】
  • ミノマイシン顆粒2% 【ファイザー, 武田薬品工業】
  • ミノマイシン点滴静注用100mg 【ファイザー, 武田薬品工業】

後発品

  • 塩酸ミノサイクリン錠50「マルコ」 【日医工, 日医工ファーマ】
  • 塩酸ミノサイクリンカプセル100「マルコ」 【日医工, 日医工ファーマ】
  • ミノサイクリン塩酸塩点滴静注用100mg「日医工」 【日医工, 日医工ファーマ】
  • ミノサイクリン塩酸塩点滴静注用100mg「タイヨー」 【大洋薬品工業】
  • ミノペン錠50/ミノペン錠100 【沢井製薬】
  • ミノペン顆粒2% 【沢井製薬】
  • ミノペン点滴静注用100mg 【沢井製薬】
  • クーペラシン錠50mg/クーペラシン錠100mg 【高田製薬】
  • クーペラシン顆粒2% 【高田製薬】
  • クーペラシン点滴静注用100mg 【高田製薬】
  • ミノトーワ錠50/ミノトーワ錠100 【東和薬品】
  • ナミマイシン点滴静注用100mg 【富士製薬工業】

2. 日本における発売年

1971(昭和46)年

3. 特長

  • メチシリン・セフェム耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)を含む多剤耐性黄色ブドウ球菌に対し抗菌力を示す.
  • グラム陽性・陰性菌やクラミジア等に広い抗菌スペクトルを有す.
  • 少ない投与量・投与回数で, 臨床効果が期待できる.

4. 承認済有効菌種

[内]

  • ミノサイクリンに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 腸球菌属
  • 淋菌※
  • 炭疽菌
  • 大腸菌
  • 赤痢菌※
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • プロテウス属※
  • モルガネラ・モルガニー※
  • プロビデンシア属※
  • 緑膿菌※
  • 梅毒トレポネーマ※
  • リケッチア属(オリエンチア・ツツガムシ)
  • クラミジア属
  • 肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)

[注]

  • ミノサイクリンに感性の黄色ブドウ球菌
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 腸球菌属
  • モラクセラ・ラクナータ(モラー・アクセンフェルト菌)
  • 炭疽菌
  • 大腸菌
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • インフルエンザ菌
  • シュードモナス・フルオレッセンス
  • 緑膿菌
  • バークホルデリア・セパシア
  • ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア
  • アシネトバクター属
  • フラボバクテリウム属
  • レジオネラ・ニューモフィラ
  • リケッチア属(オリエンチア・ツツガムシ)
  • クラミジア属
  • 肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)
  • ただし、※印は顆粒を除く

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • バクテロイデス・フラジリス
  • カンピロバクター属
  • コレラ菌

6. 用法・用量

[内]

  • 初回投与量100~200 mg(力価),以後12時間ごとあるいは24時間ごとに100 mg(力価)(増減)
  • 小児は顆粒1日2~4 mg(力価)/kg,12時間ごとあるいは24時間ごとに粉末のまま投与(増減)
  • (参考)1日投与量11~10歳60~120 mg(力価),9~8歳50~100 mg(力価),7~5歳40~80 mg(力価),4~3歳30~60 mg(力価),2~1.5歳20~40 mg(力価),3~2カ月10~20 mg(力価).用時水を加えてシロップ状にして用いることもできる

[注]

  • 点滴静注は,内服不能の患者及び救急の場合に行い,内服が可能になれば内用剤に切り換える
  • 初回100~200 mg(力価),以後12~24時間ごとに100 mg(力価)を補液に溶かして点滴静注
  • 注射液調製法及び注射方法は添付文書参照

7. 作用機序

  • 細菌の蛋白合成系において、t-RNAがm-RNA・リボゾーム複合物と結合するのを妨げ、蛋白合成を阻止させることにより抗菌作用を発揮する。また、本剤は動物のリボゾームには作用せず、細菌のリボゾームの30Sサブユニットに特異的に作用することから、選択毒性を有すると報告されている。

8. 血中半減期は長い

1時間点滴 β1/2 360分
経口 β1/2 570分
(t max:投与後240分)

9. 排泄経路

  • 腎………約14%
  • 肝臓………約86%

10. 臓器移行性

  • ◎:≧10μg/ml
  • ○:10>~≧1
  • △:1>~≧0.5
  • x:0.5>
  • -:データなし
腎・尿路
肝・胆汁
喀痰・気管支分泌液
骨髄
骨盤腔
臍帯血
腹腔
母乳
扁桃腺
羊水 ×
髄液
腸管
副鼻腔
筋・皮下組織
胸腔
×
歯槽

11. 副作用

  • ◎:5%以上
  • ○:0.1%以上5%未満
  • △:0.1%未満
  • ×:これまでに報告はない
  • ?:頻度不明
  • !:同系薬剤で報告がある
  • !!:大量投与時に起こる
ショック
過敏症 ○~△
腎障害
肝障害 ○~△
消化器障害
血液・造血器障害
溶血性貧血
精神・神経系障害
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症
偽膜性大腸炎
電解質異常 ×
Antabuse作用
菌交代症

12. 使用上の注意

禁忌:[内]・[注]

  • テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

慎重投与

  • 肝障害のある患者[副作用が強く現れるおそれがる]
  • 腎障害のある患者[副作用が強く現れるおそれがある]
  • (錠・カプセル)食道通過障害のある患者[食道潰瘍を起こすおそれがある]
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う]
  • 高齢者

相互作用 併用注意

  • (内服)カルシウム,マグネシウム,アルミニウム又は鉄剤[本剤の吸収が低下し効果が減弱されるおそれがある]
  • 抗凝血剤(ワルファリン等)[血漿プロトロンビン活性を抑制することがある]
  • スルホニル尿素系血糖降下薬[血糖降下作用が増強することがある]
  • メトトレキサート〔本剤が血漿蛋白と結合しているMTXを競合的に置換遊離しMTXの作用を増強させる〕
  • ポルフィマーナトリウム〔皮膚の光感受性を高める薬剤との併用により、本剤による光線過敏症が増強されることが考えられる〕
  • ジゴキシン〔本剤による腸内細菌の減少のため、腸内細菌によるジゴキシンの代謝が不活性化され、ジゴキシンの血中濃度が上昇すると考えられる〕
  • 黄体・卵胞ホルモン配合剤(経口避妊剤)〔本剤による腸内細菌の減少のため、黄体・卵胞ホルモン配合剤の腸肝循環による再吸収が抑制されるとかんがえられ、これにより黄体・卵胞ホルモン配合剤の効果減弱や不正性器出血の発現率が増大する〕

臨床検査値への影響

禁忌:[歯科用]

  • テトラサイクリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴がある患者

原則禁忌

慎重投与

相互作用 併用注意

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90
MIC60
**MIC50
Acinetobacter calcoaceticus 0.5 0.25
Chlamydia trachomatis 0.031 * 0.06 ** 0.03
Chlamydophila pneumoniae 0.015~ 0.031
Chlamydophila psittaci 0.015
Chryseobacterium meningosepticum 0.78 0.39
Coagulase-negative Staphylococcus 0.5 0.25
Haemophilus influenzae 0.78 0.39
Helicobacter pylori 0.5 0.25
Legionella pneumophila 0.39 0.39
Micrococcus spp. 0.4
Moraxella [B] catarrhalis 0.125 ≦0.063
Mycoplasma pneumoniae 0.1 0.1
Neisseria gonorrhoeae 0.78 0.39
Orientia tsutsugamushi 0.2
Peptostreptococcus spp. 0.25 ** 0.063
Propionibacterium acnes 0.063 ** 0.63
Staphylococcus aureus 0.2~0.4 0.25 0.125
Streptococcus pyogenes 0.4 1.56 1.56
Bacteroides fragilis 4 2
Burkholderia cepacia 6.25 6.25
Clostridium difficile 4 0.5
Escherichia coli 0.4~6.25 3.13 0.39
Klebsiella pneumoniae 0.8 3.13 1.56
Mycobacterium tuberculosis 3.13 1.6
Nocardia asteroides 6.25~12.5
Salmonella sp. 2 2
Stenotrophomonas maltophilia 4 2
Streptococcus agalactiae 6.25 1.56
Alcaligenes xylosoxidans 32 16*
Atypical Mycobacterium 12.5 12.5
Campylobacter jejuni 32 ** 0.25
Enterobacter cloacae 12.5 3.13
Enterococcus faecalis 12.5 12.5
Proteus mirabilis 64 32
Serratia marcescens 25 12.5
Staphylococcus aureus (MRSA) 32 ** 16
Streptococcus pneumoniae 12.5 6.25
Citrobacter freundii × 100 3.13
Providencia rettgeri × 200 100
Pseudomonas aeruginosa × >100 100 25