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最終データ更新日:2010-07-31
Erythromycin [EM]
エリスロマイシン, マクロライド系
1. 商品名
先発品
- エリスロシンW顆粒20% 【アボット ジャパン】
- エリスロシンドライシロップ10%/エリスロシンドライシロップW20% 【アボット ジャパン】
- エリスロシン錠100mg/エリスロシン錠200mg 【アボット ジャパン】
- エリスロシン点滴静注用500mg 【アボット ジャパン】
後発品
- エリスロマイシン錠200mg「サワイ」 【沢井製薬】
2. 日本における発売年
1953(昭和28)年
3. 特長
- 主としてグラム陽性菌に強い抗菌力を示す.
4. 承認済有効菌種
[注]
- エリスロマイシンに感性のブドウ球菌属
- レンサ球菌属
- 肺炎球菌
- ジフテリア菌
[内]
- エリスロマイシンに感性のブドウ球菌属
- レンサ球菌属
- 肺炎球菌
- 淋菌
- 髄膜炎菌
- ジフテリア菌
- 軟性下疳菌(錠のみ)
- 百日咳菌
- 破傷風菌(錠のみ)
- 梅毒トレポネーマ
- トラコーマクラミジア (クラミジア・トラコマティス)
- マイコプラズマ属
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
- レジオネラ
- カンピロバクタ-
6. 用法・用量
[内]
- 1日800~1,200 mg(力価),小児25~50 mg(力価)/kg,4~6回に分服(増減)。ただし,小児用量は成人量を上限とする
外皮用
- 1日1~数回塗布又は無菌ガ-ゼにのばしてはる
眼科用
- 1日1~数回塗布。適宜回数を増減
7. 作用機序
- 細菌の70Sリボゾ-ムの50Sサブユニットと強く結合して,蛋白合成を阻害する.
8. 血中半減期は中程度~比較的長い
経口 | β1/2 | ||
エチルコハク酸EM | 78~82分 | ||
ステアリン酸EM | 140~180分 | ||
EMエストレート | 90分 |
9. 排泄経路
- 腎………約5%以下(経口)
- 主として肝・胆汁排泄
10. 臓器移行性
- ◎:≧10μg/ml
- ○:10>~≧1
- △:1>~≧0.5
- x:0.5>
- -:データなし
- *:実験動物デ-タ
腎・尿路 | ― |
---|---|
肝・胆汁 | ◎ |
喀痰・気管支分泌液 | ○ |
骨髄 | ― |
骨盤腔 | ― |
臍帯血 | ― |
骨 | ― |
腹腔 | ― |
母乳 | ○ |
扁桃腺 | ○ |
羊水 | ― |
髄液 | × |
腸管 | ― |
副鼻腔 | ― |
筋・皮下組織 | ◎* |
胸腔 | ― |
眼 | ×* |
歯槽 | ― |
11. 副作用
- ◎:5%以上
- ○:0.1%以上5%未満
- △:0.1%未満
- ×:これまでに報告はない
- ?:頻度不明
- !:同系薬剤で報告がある
- !!:大量投与時に起こる
- !!!:長期投与時に起こる
ショック | × |
---|---|
過敏症 | ? |
腎障害 | △ |
肝障害 | △ |
消化器障害 | △ |
血液・造血器障害 | △ |
溶血性貧血 | × |
精神・神経系障害 | △ |
聴覚障害 | !! |
Vit.B・K 欠乏症 | × |
偽膜性大腸炎 | △ |
電解質異常 | × |
Antabuse作用 | 無 |
菌交代症 | !!! |
12. 使用上の注意
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- エルゴタミン含有製剤、ピモジド又はシサプリドを投与中の患者
原則禁忌
慎重投与(内服)
- 肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある]
- 心疾患のある患者[QT延長、心室頻拍(Torsade de pointesを含む)を起こすことがある]
相互作用 併用禁忌(内服)
- エルゴタミン(酒石酸エルゴタミン,メシル酸ジヒドロエルゴタミン)含有製剤(カフェルゴット)(クリアミン)(ヘクト)(ジヒデルゴット)[これらの製剤の血中濃度が上昇し,四肢の虚血,血管攣縮等が報告されている]
- ピモジド(オーラップ)[類薬クラリスロマイシンとの併用により,ピモジドの血中濃度が上昇し,QT延長,心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)等が報告されている]
- シサプリド(国内承認整理済)[シサプリドの血中濃度が上昇し,まれにQT延長,心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)等が報告されている]
相互作用 併用注意(内服)
- ジソピラミド,キニジン[血中濃度上昇に伴うQT延長,心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- テオフィリン,アミノフィリン,コリンテオフィリン[テオフィリンの血中濃度上昇に伴う悪心・嘔吐,不整脈,痙攣等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- シクロスポリン,タクロリムス水和物[血中濃度上昇に伴う腎障害等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- ワルファリン[血中濃度上昇に伴う出血傾向,プロトロンビン時間延長等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- 塩酸イリノテカン[活性代謝物の血中濃度上昇に伴う骨髄機能抑制,下痢等の副作用を増強するおそれがあるため,減量するなど慎重に投与すること]
- 硫酸ビンブラスチン[血中濃度上昇に伴う好中球減少,筋肉痛等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- バルプロ酸[血中濃度上昇に伴う傾眠,運動失調等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- フェロジピン[血中濃度上昇に伴う降圧作用の増強が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- ミダゾラム,トリアゾラム[血中濃度上昇に伴う鎮静作用の増強が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- カルバマゼピン[血中濃度上昇に伴うめまい,運動失調等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- コルヒチン[血中濃度上昇に伴う下痢,腹痛,発熱,筋肉痛,汎血球減少,呼吸困難等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- シンバスタチン,アトルバスタチン.カルシウム水和物[これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある。また,これらの薬剤の類薬(ロバスタチン)との併用により,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれたとの報告がある]
- ブロモクリプチン,ドセタキセル水和物,パクリタキセル,塩酸セレギリン,クエン酸シルデナフィル,塩酸バルデナフィル水和物,シロスタゾール[これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので,減量するなど慎重に投与すること]
- 副腎皮質ホルモン剤(メチルプレドニゾロン等)[これらの薬剤の消失半減期が延長するとの報告があるので,減量するなど慎重に投与すること]
- エバスチン[エバスチンの代謝物カレバスチンの血中濃度が上昇するとの報告がある]
- ジゴキシン[ジゴキシンの作用増強による嘔気,嘔吐,不整脈等の中毒症状が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- ザフィルルカスト[ザフィルルカストの血中濃度が低下するとの報告がある]
- シメチジン[本剤の血中濃度上昇に伴う難聴が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること]
- リトナビル[本剤のAUCが上昇することが予想される]
臨床検査値への影響
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。