製剤の調査資料

[出典]
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他:Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

最終データ更新日:2007-03-31

Aztreonam [AZT]

アズトレオナム, モノバクタム系

1. 商品名

先発品

  • アザクタム注射用0.5g/アザクタム注射用1g 【エーザイ】

2. 日本における発売年

1987(昭和62)年

3. 特長

  • 世界初のモノバクタム系抗生剤。
  • β-ラクタマーゼに安定であり,産生誘導能も小さい。
  • グラム陰性菌に幅広い抗菌スペクトルと殺菌作用を示す。

4. 承認済有効菌種

  • 本剤に感性の淋菌
  • 髄膜炎菌
  • 大腸菌
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • セラチア属
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア属
  • インフルエンザ菌
  • 緑膿菌

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

  • 1日1~2 g(力価),2回に分けて,静注,点滴静注又は筋注(増減)
  • ただし,淋菌性尿道炎及び淋菌性子宮頚管炎には1日1回1~2 g(力価)筋注又は静注(増減)
  • 小児1日40~80 mg(力価)/kg,2~4回に分けて,静注又は点滴静注(増減)。難治性又は重症感染症には1日4 g(力価)まで増量し2~4回に分け,小児1日150 mg(力価)/kgまで増量し3~4回に分けて投与
  • 未熟児,新生児には1回20 mg(力価)/kgを生後3日までは1日2回,4日以降は,1日2~3回静注又は点滴静注
  • 注射液調製法は添付文書参照

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し,殺菌的に作用する.グラム陰性菌の外膜に対する透過性も良好.(ペニシリン結合蛋白3に親和性)〔β-ラクタマーゼに安定〕

8. 血中半減期は中程度

1時間点滴 β1/2 100分
静注 β1/2 111分
筋注 β1/2 121分
(t max:投与後40分)

9. 排泄経路

  • 腎………約70%

10. 臓器移行性

  • ◎:≧25μg/ml
  • ○:25>~≧6
  • △:6>~≧1
  • x:1>
  • -:データなし
腎・尿路
肝・胆汁
喀痰・気管支分泌液
骨髄
骨盤腔
臍帯血
腹腔
母乳 ×
扁桃腺
羊水
髄液
腸管
副鼻腔
筋・皮下組織
胸腔
歯槽

11. 副作用

  • ◎:5%以上
  • ○:0.1%以上5%未満
  • △:0.1%未満
  • ×:これまでに報告はない
  • ?:頻度不明
  • !:同系薬剤で報告がある
  • !!:大量投与時に起こる
  • ※:菌交代症(△)
ショック
過敏症
腎障害
肝障害 ◎~○
消化器障害 ○~△
血液・造血器障害
溶血性貧血
精神・神経系障害
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症
偽膜性大腸炎
電解質異常 ×
Antabuse作用
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

慎重投与

  • ペニシリン系又はセフェム系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者[交差アレルギー反応が起こるとの報告がある]
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質の患者
  • 高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので,投与量を減ずるか,投与間隔を開けて使用する]
  • 高齢者
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症が現れることがあるので観察を十分に行う]

相互作用 併用注意

  • フロセミド等の利尿剤[腎毒性が増強されるおそれがある]

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90
MIC60
**MIC50
Escherichia coli 0.03~0.2 ≦0.1
Haemophilus influenzae 0.03 ≦0.1
Klebsiella oxytoca 0.12
Klebsiella pneumoniae 0.01~0.03 0.12
Morganella morganii 0.01 0.09
Neisseria gonorrhoeae 0.01 ≦0.1
Neisseria meningitidis 0.03
Proteus mirabilis ≦0.01 ≦0.1
Proteus vulgaris ≦0.01 0.01
Providencia rettgeri 0.01 ≦0.01
Salmonella enterica subsp. enterica 0.03
Salmonella paratyphi A ≦0.01
Salmonella typhi ≦0.01
Serratia marcescens 0.05 0.81
Shigella dysenteriae 0.1
Burkholderia cepacia 3.13~100 5.1
Citrobacter spp. 0.78 8.51
Enterobacter aerogenes 0.03 10.8
Enterobacter cloacae 0.1 10.8
Pseudomonas aeruginosa 0.03 8.74
Acinetobacter spp. 12.5~100 >100
Bacteroides fragilis 6.25~100 100
Bacteroides vulgatus 25~50 100
Clostridium tetani 6.25
Micrococcus luteus 12.5
Peptostreptococcus spp. 0.39~12.5
Stenotrophomonas maltophilia 3.13~100 >100
Streptococcus pyogenes 25
Clostridium difficile × 100
Clostridium perfringens × 50
Corynebacterium diphtheriae × >100
Enterococcus faecalis × >100 ≧100
Fusobacterium mortiferum × 50
Fusobacterium varium × 100
Staphylococcus aureus × >100 ≧100
Staphylococcus epidermidis × >100 ≧100
Streptococcus pneumoniae × 50 ≧100