製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Amoxicillin [AMPC]

アモキシシリン, ペニシリン系

1. 商品名

先発品

  • パセトシンカプセル125／パセトシンカプセル250　【協和発酵キリン】
  • パセトシン細粒10%　【協和発酵キリン】
  • パセトシン錠250　【協和発酵キリン】
  • サワシリンカプセル／サワシリン細粒10%／サワシリン錠250　【アステラス製薬】

後発品

  • アモリンカプセル125／アモリンカプセル250　【武田薬品工業】
  • アモリン細粒１０％　【武田薬品工業】
  • アモキシシリンカプセル250mg「タツミ」／アモキシシリン細粒20%「タツミ」　【辰巳化学】
  • アモキシシリンカプセル250mg「トーワ」　【東和薬品】
  • アモキシシリンカプセル250mg「日医工」　【日医工】
  • アモペニキシンカプセル250　【ニプロファーマ】
  • ワイドシリン細粒200　【Meiji Seika ファルマ】

2. 日本における発売年

1975（昭和50）年

3. 特長

  • グラム陽性菌、陰性菌に抗菌力を示す。
  • 経口投与で速やかに吸収され、高い血中濃度が得られる。
  • ほとんど代謝されることなく活性型のまま、高濃度に尿中・胆汁中に排泄される。

4. 承認済有効菌種

  • アモキシシリンに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 腸球菌属
  • 淋菌
  • 大腸菌
  • プロテウス・ミラビリス
  • インフルエンザ菌
  • ヘリコバクター・ピロリ
  • 梅毒トレポネーマ

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • サルモネラ属
  • 赤痢菌

6. 用法・用量

ヘリコバクター・ピロリ感染を除く感染症

  • 1回250mg（力価）,1日3～4回服用（増減）
  • 小児は1日20～40mg（力価）/kgを3～4回に分服（増減）

胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症

アモキシシリン、クラリスロマイシン及びランソプラゾール併用の場合

  • 通常成人、1回アモキシシリン750mg,クラリスロマイシン200mg、ランソプラゾール30mgの3剤を同時に1日2回、7日間服用。なお、クラリスロマイシンは、必要応じて適宜増減することができる。ただし、1回400mg1日2回を上限。

アモキシシリン、クラリスロマイシン及びオメプラゾール併用の場合

  • 通常成人、1回アモキシシリン750mg,クラリスロマイシン400mg、オメプラゾール20mgの3剤を同時に1日2回、7日間服用。

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し，殺菌的に作用する．（ペニシリン結合蛋白1A，1B，2，3に親和性）〔β-ラクタマーゼに不安定〕

8. 血中半減期は中程度

経口 β1/2 60分
（tmax : 投与後120分）

9. 排泄経路

  • 腎………約53％

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧3
  • △：3＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
  • ※：常用量×3以上の投与
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 △
喀痰・気管支分泌液 ×
骨髄 ○
骨盤腔 ―
臍帯血 ○
骨 ―
腹腔 ―
母乳 ×
扁桃腺 ×
羊水 ○
髄液 △※
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ―
胸腔 ―
眼 ―
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
  • ※：S-J症候群・Lyell症候群，菌交代症（△） ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応（？）
ショック △
過敏症 ○
腎障害 △
肝障害 △
消化器障害 ○
血液・造血器障害 △
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 ×
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 △
偽膜性大腸炎 △
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • 伝染性単核症のある患者［発疹の発現頻度を高めるおそれがある］

原則禁忌

  • 本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

  • セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギ－症状を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者［高い血中濃度が持続することがある。］
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状が現れることがある。］
  • 高齢者

相互作用　併用注意

  • ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。[腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがある。]
  • 経口避妊薬の効果が減弱するおそれがある。[腸内細菌叢を変化させ、経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる]

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
alfa-Streptococcus ◎ 1.56 1 0.06
Bacillus anthracis ◎ 0.05
Clostridium perfringens ◎ 0.39
Clostridium tetani ◎ 0.39
Corynebacterium diphtheriae ◎ 0.39
Enterococcus faecalis ◎ 1.56 0.78 0.78
Haemophilus influenzae ◎ 0.25 1 0.25
Helicobacter pylori ◎ 0.013～0.39
Neisseria gonorrhoeae ◎ 0.05 0.5 0.25
Neisseria meningitidis ◎ 0.1
Peptostreptococcus spp. ◎ ≦0.03～1.56 0.06 0.03
Propionibacterium acnes ◎ 0.015 0.015
Salmonella paratyphi A ◎ 0.2～0.39
Salmonella typhi ◎ 0.39
Staphylococcus aureus ◎ 0.1～0.39 0.5 0.5
Staphylococcus epidermidis ◎ 0.2 1 0.5
Streptococcus agalactiae ◎ 0.03 0.03
Streptococcus pneumoniae ◎ 0.03～0.05 0.25 0.12
Streptococcus pyogenes ◎ 0.01～0.03 ≦0.008 ≦0.008
Escherichia coli ○ 1.56～6.25 4 2
Moraxella [B] catarrhalis ○ 2 1
Peptococcus spp. ○ 0.39～3.13
Proteus mirabilis ○ 3.12 4 0.5
Salmonella enterica subsp. enterica ○ 3.12
Shigella dysenteriae ○ 6.25
Bacteroides fragilis △ 3.13～6.25 128 16
Klebsiella pneumoniae △ 0.78 32 16
Providencia rettgeri △ 64 32
Acinetobacter spp. × 50 25
Citrobacter spp. × 100 ≧400 ≧400
Enterobacter aerogenes × 50
Morganella morganii × ＞100 32 32
Proteus vulgaris × 50 128 128
Pseudomonas aeruginosa × ＞100 ＞100 ＞100
Serratia marcescens × ＞100 ＞100
Staphylococcus aureus (MRSA) × ＞100