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最終データ更新日：2010-07-31
Piperacillin [PIPC]
ピペラシリン, ペニシリン系
1. 商品名
先発品
- ペントシリン筋注用1g 【富山化学工業, 大正富山医薬品】
- ペントシリン静注用1gバッグ／ペントシリン静注用2gバッグ 【富山化学工業, 大正富山医薬品】
- ペントシリン注射用1g／ペントシリン注射用2g 【富山化学工業, 大正富山医薬品】
後発品
- タイペラシリン注射用１ｇ／タイペラシリン注射用２ｇ 【大洋薬品工業, 日本ケミファ】
- ペンマリン注射用1g／ペンマリン注射用2g 【沢井製薬】
- プランジン注用1g／プランジン注用2g 【東和薬品】
- ピシリアント注射用1g／ピシリアント注射用2g 【シオノケミカル】
- ピペユンシン注射用1g／ピペユンシン注射用2g 【ケミックス】
- 注射用ピペラシリンNa1g「日医工」 【日医工】
- ピペラシリンナトリウム注射用1g「マルコ」／ピペラシリンナトリウム注射用2g「マルコ」 【日医工, 日医工ファーマ】
2. 日本における発売年
1980（昭和55）年
3. 特長
- 肺炎球菌、腸球菌などのグラム陽性菌からインフルエンザ菌、緑膿菌などのグラム陰性菌、嫌気性菌にまで及ぶ抗菌スペクトルを有する。
- BLNARを含むインフルエンザ菌に対する強い抗菌力を有する（in vitro）。
- 低いβ-ラクタマーゼ誘導能（in vitro）。
- 良好な尿中排泄及び胆汁中・組織内移行を示す。
- 副作用発現率は、承認時及び承認後4年間（1979年5月～1983年8月）の調査において、22,316例中544例（2.44％）に認められ、その主なものは発疹（0.78％）、AST(GOT)上昇（0.68％）、ALT(GPT)上昇（0.64％）、発熱（0.54％）、白血球減少（0.30％）等であった。
4. 承認済有効菌種
- ピペラシリンに感性のブドウ球菌属
- レンサ球菌属
- 肺炎球菌
- 腸球菌属
- 大腸菌
- シトロバクター属
- 肺炎桿菌
- エンテロバクター属
- セラチア属
- プロテウス属
- モルガネラ・モルガニー
- プロビデンシア属
- インフルエンザ菌
- 緑膿菌
- バクテロイデス属
- プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
6. 用法・用量
注射用
- ピペラシリンナトリウムとして、通常成人には、１日2～4g（力価）を2～4回に分けて静脈内に投与するが、筋肉内に投与もできる。
- 通常小児には１日50～125mg（力価）／kgを2～4回に分けて静脈内に投与する。
- なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて、成人では１日8g（力価）、小児では１日200mg（力価）／kgまで増量して静脈内に投与する。
- 静脈内投与に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し緩徐に注射する。
- 点滴による静脈内投与に際しては、通常本剤1～2g（力価）を100～500mLの補液に加え、1～2時間で注射する。
- 筋肉内投与に際しては、通常本剤１g（力価）を日局リドカイン注射液（0.5w／v％）３mLに溶解し注射する。
- 点滴静注にあたっては、注射用水を使用しないこと（溶液が等張にならないため）。
静注用バッグ
- ピペラシリンナトリウムとして、通常成人には、１日2～4g（力価）を2～4回に分けて静脈内に投与する。
- 通常小児には１日50～125mg（力価）／kgを2～4回に分けて静脈内に投与する。
- なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて、成人では１日8g（力価）、小児では、１日200mg（力価）／kgまで増量して静脈内に投与する。
- 投与に際しては、用時、添付の日局生理食塩液に溶解し、静脈内に点滴投与する。
筋注用
- ピペラシリンナトリウムとして、通常成人は、１日2～4g（力価）を2～4回に分けて、添付の日局リドカイン注射液（0.5w／v％）に溶解し筋肉内に投与する。
- 溶解に際しては、通常本剤1g（力価）当たり日局リドカイン注射液（0.5w／v％）３mLに溶解する。
- なお、難治性又は重症感染症には症状に応じ適宜増量する。
7. 作用機序
- 細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し,殺菌的に作用する．
- (ペニシリン結合蛋白3に親和性)
8. 血中半減期は比較的短い
| １時間点滴 | β1/2 | 0.79hr | |
| 静注 | β1/2 | 0.7hr | |
| 筋注 | β1/2 | 0.7hr | |
| （t max：投与後0.5hr） |
9. 排泄経路
- 腎………約60％
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧6
- △：6＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
| 腎・尿路 | ◎ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ◎ |
| 喀痰・気管支分泌液 | ○ |
| 骨髄 | ◎ |
| 骨盤腔 | ◎ |
| 臍帯血 | ◎ |
| 骨 | ○ |
| 腹腔 | ◎ |
| 母乳 | △ |
| 扁桃腺 | ― |
| 羊水 | △ |
| 髄液 | ◎ |
| 腸管 | ◎ |
| 副鼻腔 | ◎ |
| 筋・皮下組織 | ○ |
| 胸腔 | ○ |
| 眼 | △ |
| 歯槽 | ◎ |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- ※：菌交代症(△) 痙攣(腎不全時!!)
| ショック | △ |
|---|---|
| 過敏症 | ○～△ |
| 腎障害 | ？ |
| 肝障害 | ○～△ |
| 消化器障害 | ○～△ |
| 血液・造血器障害 | ○～△ |
| 溶血性貧血 | ？ |
| 精神・神経系障害 | △ |
| 聴覚障害 | × |
| Vit.B・K 欠乏症 | ○～△ |
| 偽膜性大腸炎 | △ |
| 電解質異常 | × |
| Antabuse作用 | 無 |
| その他※ |
12. 使用上の注意
禁忌
- 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
- 伝染性単核球症の患者〔ペニシリン系抗生物質の投与で発疹が出現しやすいという報告がある〕
- (筋注用)既往にリドカイン又はアニリド系局所麻酔剤に対する過敏症を起こした患者
原則禁忌
- 本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
慎重投与
＜ピペラシリンナトリウムに関する注意＞
- セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者〔ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〕
- 本人又は両親兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者〔アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすいので、十分な問診を行うこと〕
- 高度の腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続することがある〕
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔食事摂取によりビタミンＫを補給できない患者では、ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと〕
- 出血素因のある患者〔出血傾向を助長するおそれがある〕
- 肝障害のある患者〔血中濃度が持続するおそれがある〕
- 高齢者
＜生理食塩液に関する注意＞（静注用バッグ）
- 心臓、循環器系機能障害のある患者〔水分やナトリウム貯留が生じやすく、浮腫等の症状を悪化させるおそれがある〕
- 腎障害のある患者〔高ナトリウム血症等の電解質異常を起こすおそれがある〕
相互作用 併用注意
- メトトレキサート〔メトトレキサートの排泄が遅延し、メトトレキサートの毒性作用が増強される可能性がある。血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。〕
臨床検査値への影響
- 本剤の投与により、クリニテスト、ベネディクト試薬等の還元法による尿糖検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。
- 本剤の投与により、侵襲性アスペルギルス症の診断に用いられる血清中アスペルギルス抗原（ガラクトマンナン）の検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータに、今回の更新にあたり一部改訂・追加したものであり、現時点に適合しないものも含まれています。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
