製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Doxycycline [DOXY]

ドキシサイクリン, テトラサイクリン系

1. 商品名

先発品

  • ビブラマイシン錠50mg／ビブラマイシン錠100mg　【ファイザー】

後発品

  • パルドマイシン錠50　【大洋薬品工業】
  • ラセナマイシン錠５０ｍｇ／ラセナマイシン錠１００ｍｇ　【日医工, 日医工ファーマ】

2. 日本における発売年

1970（昭和45）年

3. 特長

  • ブドウ糖非醗酵グラム陰性桿菌に対して抗菌力を有する．
  • メチシリン・セフェム耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)，インフルエンザ菌，クラミジア属等に抗菌力を示す．
  • 腎機能障害者に対しても通常用量を投与できる．

4. 承認済有効菌種

  • ドキシサイクリンに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 淋菌
  • 炭疽菌
  • 大腸菌
  • 赤痢菌
  • 肺炎桿菌
  • ペスト菌
  • コレラ菌
  • ブルセラ属
  • Q熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）
  • クラミジア属

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • マイコプラズマ
  • レジオネラ

6. 用法・用量

［錠］・［カ］

  • 初日1日200 mg(力価)1～2回に分服,2日目から1日1回100 mg(力価)(増減)

［シ］・ドライシロップ

  • 小児初日1日4 mg(力価)/kg,1～2回に分服,2日目から1日1回2 mg(力価)/kg(増減)
  • ドライシロップは,用時適量の水を加え,シロップ剤として経口投与するが,そのまま経口投与することもできる
  • ビブラマイシンの吸収は食物やミルクと同時に摂取しても抑制されることがない
  • 従って食事と共に投与することができる

［注］

  • 急激な症状を呈する患者ないし重症の患者で迅速かつ高い血中濃度が要求される場合,あるいは内服不能の患者や薬剤忌避の患者などに使用し,症状が緩解ないし内服が可能になった場合には,速やかに内服に切り換えることが望ましい
  • 初日1日200 mg(力価),1～2回に分けて静注,2日目から1日1回100 mg(力価)静注(増減)
  • 静注液は生理食塩液,5%ブドウ糖液で希釈して静注又は点滴静注
  • リンゲル液と配合すると混濁を生ずるので,配合を避ける
  • 点滴静注用は生理食塩液,5%ブドウ糖液,リンゲル液で希釈して使用(注射液の調製法・投与法は添付文書参照)

7. 作用機序

  • 細菌の70Sと80Sリボゾーム，特に前者に強く結合して，蛋白合成を阻害する．

8. 血中半減期は長い

１時間点滴 β1/2 450分
経口 β1/2 660～780分
（t max：投与後120～240分）

9. 排泄経路

  • 腎………約34％(静注)，約55％(経口)
  • 腸管・その他………約32％(経口)

10. 臓器移行性

  • ◎：≧10μｇ/ml
  • ○：10＞～≧1
  • △：1＞～≧0.5
  • ｘ：0.5＞
  • -：データなし
  • ★：静注デ-タ
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ○
喀痰・気管支分泌液 △
骨髄 ―
骨盤腔 ―
臍帯血 ×
骨 ×★
腹腔 ―
母乳 ×
扁桃腺 △
羊水 ×
髄液 ○
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 △★
胸腔 ―
眼 ―
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
ショック △
過敏症 ○
腎障害 ×
肝障害 △
消化器障害 ○
血液・造血器障害 △
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 △
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 △
偽膜性大腸炎 ×
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
頭蓋内圧上昇 △

12. 使用上の注意

禁忌

  • (静注液)重症筋無力症の患者［安定剤として塩化マグネシウムを含有している］
  • 本剤の成分又はテトラサイクリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

慎重投与

  • (静注液)本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギーを起こしやすい体質を持つ患者
  • (静注液)薬物過敏症の既往歴のある患者
  • 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある］
  • (錠・カプセル)食道通過障害のある患者［食道に停留し,崩壊すると,まれに食道潰瘍を起こすことであるので,多めの水で服用させ,特に就寝直前の服用等には注意する］
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏による出血傾向が現れることがあるので観察を十分に行う］
  • 高齢者

相互作用　併用注意

  • (内服)カルシウム,マグネシウム,アルミニウム,鉄剤［本剤の吸収が低下し,効果が減弱するおそれがある］
  • 抗凝血剤(ワルファリン等)［血漿プロトロンビン活性を抑制することがある］
  • シクロスポリン［シクロスポリンの血中濃度を上昇させるとの報告がある］
  • カルバマゼピン,フェニトイン,リファンピシン,バルビツール酸誘導体［これらの薬剤は肝臓の薬物代謝酵素の誘導作用を持つので,本剤の血中濃度半減期が短縮することがある］
  • スルホニル尿素系血糖降下薬［併用により,血糖降下作用が増強することがある］

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Acinetobacter spp. ◎ ≦0.19～0.78 0.19
Bacillus anthracis ◎ 0.78
Chlamydia trachomatis ◎ 0.04 0.03～0.06
Chlamydophila psittaci ◎ 0.025～0.1
Clostridium perfringens ◎ 0.1～8 0.19
Clostridium tetani ◎ 0.09
Fusobacterium varium ◎ 0.78
Haemophilus influenzae ◎ 0.2～0.78 0.39
Micrococcus spp. ◎ 0.2
Neisseria gonorrhoeae ◎ 0.09 0.4
Staphylococcus aureus (MRSA) ◎ 0.78
Staphylococcus epidermidis ◎ 0.2
Stenotrophomonas maltophilia ◎ ≦0.19～12.5 0.78 0.39
Streptococcus pyogenes ◎ 0.2 0.4
Vibrio parahaemolyticus ◎ 0.8
Bacteroides fragilis ○ 0.1～3.13 1.56
Corynebacterium diphtheriae ○ 3.12
Enterobacter cloacae ○ 3.13
Legionella pneumophila ○ 1～4
Mycoplasma pneumoniae ○ 1.56～3.12 1～2.5
Neisseria meningitidis ○ 0.19 1.6
Orientia tsutsugamushi ○ 0.39～3.12
Peptococcus niger ○ 0.18～6.25 1.56
Peptostreptococcus spp. ○ 0.39～25 1.56
Proteus vulgaris ○ 1.6 6.25
Salmonella paratyphi A ○ 0.8～1.6
Salmonella typhi ○ 3.1 1.56
Salmonella typhimurium ○ 3.1
Staphylococcus aureus ○ 0.4 1.56 0.39
Streptococcus pneumoniae ○ 0.12～1.56 1.56 0.78
Yersinia enterocolitica ○ 1.56
Burkholderia cepacia △ 0.78～100 12.5 6.25
Enterobacter aerogenes △ 12.5
Enterococcus faecalis △ 0.2 50
Escherichia coli △ 0.2～1.56 25
Klebsiella pneumoniae △ 0.2～0.4 25 6.25
Proteus mirabilis △ 0.4 ≧25
Pseudomonas aeruginosa △ 25～100 ≧32
Salmonella enterica subsp. enterica △ 3.1 12.5
Serratia marcescens △ 3.13 6.25
Shigella spp. △ 0.8～1.6 6.25