本サイトの提供情報は、「治療の参考」として提供するものであり、 実際の使用に当たっては、「添付文書」等の各製薬会社が提供する情報に従ってご使用ください。
最終データ更新日：2007-03-31
Fosfluconazole [F-FLCZ]
ホスフルコナゾール, 抗真菌薬
1. 商品名
先発品
- プロジフ静注液100／プロジフ静注液200／プロジフ静注液400 【ファイザー】
2. 日本における発売年
2003（平成15）年
3. 特長
- フルコナゾールと比べ投与液量が少なく（1/40),液量負担が軽減
- ローディングドーズにより3日目には血中濃度が定常状態に到達
- 深在性真菌症初の真菌腹膜炎に対する適応取得
- ボーラス投与により、投与時間を短縮
- 副作用発現率 深在性真菌症を対象とした国内及び海外臨床試験における副作用発現率は相症例数160例中37例（23.1％）であった。 主な副作用は発疹（3.1％）、肝機能検査異常（２．５％）、嘔気（1.9％）、浮動性めまい(1.9％）等であった。
4. 承認済有効菌種
- カンジダ属及びクリプトコッカス属による次の感染症：真菌血症、呼吸器真菌症、真菌腹膜炎、消化管真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
- トリコスポロン属
- トリコフィトン属
- マラセチア属
6. 用法・用量
カンジタ症
- 通常成人にはホスフルコナゾール63.1～126.1（フルコナゾールとして50～100mg）を維持用量 として1日1回静脈内に投与する。 ただし、初日、2日目は維持用量の倍量としてホスフルコナゾール126.1～252.3mg（フルコナゾールとして100～200mg）を投与する
クリプトコッカス症
- 通常成人にはホスフルコナゾール63.1～252.3mg（フルコナゾールとして50～200mg）を維持用量として1日1回静脈内に投与する。 ただし、初日、2日目は維持用量の倍量としてホスフルコナゾール126.1～504.5mg（フルコナゾールとして100～400mg）を投与する
なお、重症又は難治性真菌感染症の場合には、ホスフルコナゾール504.5mg（フルコナゾールとして400mg）まで維持用量を増量できる。ただし、初日、2日目は維持用量の倍量として、ホスフルコナゾール1009mg（フルコナゾールとして800mg）まで投与できる。
7. 作用機序
- 本剤は静脈内投与後、速やかに活性本体のフルコナゾールに返還される。
- フルコナゾールは、真菌細胞において、膜成分のエルゴステロール生合成を抑制することにより抗真菌作用を示す。また、真菌の酵母型発育相のいずれに対しても発育抑制を示す。
8. 血中半減期は比較的長い
| 静注（健康成人） | ２±０．４８ | ||
| 静注（腎機能障害） | ２±０．６３ |
9. 排泄経路
- 腎………85.6%（尿中・フルコナゾールとして）
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧3
- △：3＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
| 腎・尿路 | ◎ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ー |
| 喀痰・気管支分泌液 | ○ |
| 骨髄 | ◎ |
| 骨盤腔 | ー |
| 臍帯血 | ー |
| 骨 | ◎ |
| 腹腔 | ○ |
| 母乳 | △ |
| 扁桃腺 | ー |
| 羊水 | △ |
| 髄液 | ○ |
| 腸管 | △ |
| 副鼻腔 | ○ |
| 筋・皮下組織 | ◎ |
| 胸腔 | ◎ |
| 眼 | ○ |
| 歯槽 | ー |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- ※：S-J症候群、Lyell症候群、心室頻拍、QT延長、不整脈、間質性肺炎（？）
| ショック | ？ |
|---|---|
| 過敏症 | |
| 腎障害 | ○ |
| 肝障害 | ○ |
| 消化器障害 | ○ |
| 血液・造血器障害 | ？ |
| 溶血性貧血 | |
| 精神・神経系障害 | ○ |
| 聴覚障害 | |
| Vit.B・K 欠乏症 | |
| 偽膜性大腸炎 | ？ |
| 電解質異常 | ？ |
| Antabuse作用 | |
| その他 | ※ |
12. 使用上の注意
禁忌
- 次の薬剤を投与中の患者：トリアゾラム、シサプリド、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン
- 本剤の成分又はフルコナゾールに対して過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 腎障害のある患者［血中フルコナゾール濃度が維持するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること］
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある］
- 心疾患又は電解質異常のある患者［心室頻拍、QT延長、心室細動、房室ブロック、徐脈等があらわれることがある］
相互作用 併用注意
- ワルファリン、タクロリムス水和物、シクロスポリン、フェニトイン
- スルホニル尿素系血統降下薬（クロルプロパミド、グリベンクラミド、トルブタミド等）
- ナテグリニド、リトナビル、サキナビル、ミタゾラム
- テオフィリン、経口避妊薬、ジトブジン、リファンプシン、ニフェジピン、三酸化ヒ素
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
| 菌名 | 感受性 | 標準菌株 | 標準菌のMIC | 臨床分離菌 | 備考 | |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MIC80 *MIC90 |
MIC60 **MIC50 |
|||||
| Candida albicans | ◎ | 0.25 | ※ | |||
| Candida parapsilosis | ◎ | 0.5 | ※ | |||
| Candida tropicalis | ◎ | 2 | ※ | |||
| Candida glabrata | ○ | 8 | ※ | |||
| Cryptococcus spp. | ○ | 4 | ※ | |||
| Candida krusei | △ | 64 | ※ | |||
