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最終データ更新日：2011-03-31
Garenoxacin [GRNX]
ガレノキサシン, キノロン系
1. 商品名
先発品
- ジェニナック錠200mg 【アステラス製薬】
2. 日本における発売年
2007（平成19）年
3. 特長
- 呼吸器・耳鼻咽喉科領域感染症の主要起炎菌に適した抗菌スペクトルと優れた抗菌活性を有する（in vitro）。
- 多剤耐性肺炎球菌にも優れた抗菌活性を示す（in vitro）。
- 1日1回投与で大きなAUC（血中濃度曲線下面積）が得られ、体液・組織へも良好な移行性を示す。
- 呼吸器・耳鼻咽喉科領域感染症に1日1回投与で優れた臨床効果を示す。
- 肺炎球菌および黄色ブドウ球菌において、耐性変異株の出現を来たし難い（in vitro）。
4. 承認済有効菌種
- ガレノキサシンに感性のブドウ球菌属
- レンサ球菌属
- 肺炎球菌（ペニシリン耐性肺炎球菌を含む）
- モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス
- 大腸菌
- クレブシエラ属
- エンテロバクター属
- インフルエンザ菌
- レジオネラ・ニューモフィラ
- 肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）
- 肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
6. 用法・用量
- 通常、成人においてガレノキサシンとして、1回400mgを1日1回経口投与する。
7. 作用機序
- ガレノキサシン（GRNX）は細菌由来のⅡ型トポイソメラーゼ（DNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ）を阻害し、殺菌的に作用する。
8. 血中半減期は長い
| 経口（単回投与時） | t1/2 | 11.0±0.795 |
9. 排泄経路
- 腎………31.7±6.0％（空腹時投与→24時間後迄）、43.6±7.8％（空腹時投与→72時間後迄）、34.2±7.3％（食後投与→24時間後迄）、45.4±9.0％（食後投与→72時間後迄）
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧3
- △：3＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
- *600mg単回経口投与（外国人データ）
| 腎・尿路 | ― |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ― |
| 喀痰 | ○ |
| 骨髄 | ― |
| 骨盤腔 | ― |
| 臍帯血 | ― |
| 骨 | ― |
| 腹腔 | ― |
| 母乳 | ○ * |
| 扁桃腺 | ― |
| 羊水 | ― |
| 髄液 | ― |
| 腸管 | ― |
| 副鼻腔 | ― |
| 筋・皮下組織 | ― |
| 胸腔 | ― |
| 眼 | ― |
| 歯槽 | ― |
| 副鼻腔粘膜 | ○ |
| 口蓋扁桃組織 | ○ |
| 中耳粘膜 | ○ |
| 唾液 | △ |
| 肺実質 | ○ * |
| 気管支粘膜 | ○ * |
| 肺胞マクロファージ | ◎ * |
| 肺胞上皮被覆液 | ○ * |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- ※1％以上
| ショック | |
|---|---|
| 過敏症 | ○ ※ |
| 腎障害 | ○ ※ |
| 肝障害 | ○ ※ |
| 消化器障害 | ○ ※ |
| 血液・造血器障害 | ○ ※ |
| 溶血性貧血 | |
| 精神・神経系障害 | ○ ※ |
| 聴覚障害 | |
| Vit.B・K 欠乏症 | |
| 偽膜性大腸炎 | |
| 電解質異常 | |
| Antabuse作用 |
12. 使用上の注意
禁忌
- 1.本剤の成分又は他のキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- 3.小児等
原則禁忌
慎重投与
- 1.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすおそれがある。］
- 2.QT延長のある患者［心室性不整脈（Torsades de Pointesを含む）、QT延長を悪化させるおそれがある。］
- 3.糖尿病又は耐糖能異常のある患者［血糖値の異常変動があらわれることがある。］
- 4.収縮期血圧が90mmHg以下の患者［血圧低下があらわれることがあり、低血圧を悪化させるおそれがある。］
- 5.重症筋無力症の患者［症状を悪化させることがある。］
相互作用 併用注意
- 1.アルミニウム、マグネシウム、カルシウム、鉄、亜鉛を含有する製剤 制酸剤、ミネラル入りビタミン剤等(本剤の効果が減弱されるおそれがあるので、本剤服用後2時間以上あけるなど注意すること。)
- 2.ニトログリセリン、硝酸イソソルビド（外国での注射剤の臨床試験において、併用により血圧低下の発現頻度の増加傾向が認められている。 ）
- 3.クラスIA抗不整脈薬 キニジン、プロカインアミド等 クラスIII抗不整脈薬 アミオダロン、ソタロール等（QT延長、心室性不整脈（Torsades de Pointesを含む）があらわれるおそれがある。 ）
- 4.フェニル酢酸系、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（痙攣があらわれることがある。 ）
- 5.テオフィリン、アミノフィリン水和物、コリンテオフィリン（テオフィリンのCmax、AUCを約20％上昇させることが認められている。テオフィリンの中毒症状（消化器障害、頭痛、不整脈、痙攣等）があらわれるおそれがあるので、観察を十分に行い、血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。 ）
- 6.降圧作用を有する薬剤（降圧剤、利尿剤等）（併用により降圧作用を増強するおそれがある。）
- 7.血糖降下剤（併用により血糖降下作用を増強するおそれがある。）
臨床検査値への影響
- 該当しない
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
