製剤の調査資料

[出典]
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他:Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

最終データ更新日:2010-07-31

Fosfomycin [FOM]

ホスホマイシン, その他の抗生物質

1. 商品名

先発品

  • ホスミシン錠250/ホスミシン錠500 【Meiji Seika ファルマ】
  • ホスミシンドライシロップ200/ホスミシンドライシロップ400 【Meiji Seika ファルマ】
  • ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g 【Meiji Seika ファルマ】
  • ホスミシンSバッグ1g点滴静注用/ホスミシンSバッグ2g点滴静注用 【Meiji Seika ファルマ】

後発品

  • ハロスミンカプセル250/ハロスミンカプセル500/ハロスミンドライシロップ400 【日医工, 日医工ファーマ】
  • ハロスミン静注用0.5g/ハロスミン静注用1g/ハロスミン静注用2g 【日医工, 日医工ファーマ】
  • フラゼミシン静注用1g/フラゼミシン静注用2g/フラゼミシン点滴静注用2gキット 【大洋薬品工業】
  • ホスカリーゼ静注用1g/ホスカリーゼ静注用2g 【シオノケミカル】
  • ホスホミンドライシロップ400 【ダイト, 東和薬品】
  • ホスマイカプセル250mg/ホスマイカプセル500mg 【東和薬品】
  • ホロサイルS静注用1g/ホロサイルS静注用2g 【高田製薬】
  • ホスホマイシンNa静注用1g「NP」/ホスホマイシンNa静注用2g「NP」 【ニプロファーマ】

2. 日本における発売年

1980(昭和55)年

3. 特長

  • 他抗生剤と交差耐性がなく,他の抗生剤との併用で相乗効果が大である.
  • 多剤耐性の黄色ブドウ球菌,大腸菌等に有効で,セファロスポリン系との併用効果が大である.
  • 抗原性が低い。(動物試験)

4. 承認済有効菌種

  • ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属
  • 大腸菌
  • 赤痢菌 (内服だけ)
  • サルモネラ属
  • セラチア属 (内服だけ)
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア・レットゲリ
  • 緑膿菌
  • カンピロバクター属 (内服だけ)

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • MRSA
  • インフルエンザ菌
  • クロストリジウム属
  • レンサ球菌
  • 肺炎球菌
  • 淋菌
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • バクテロイデス属

6. 用法・用量

[内]

  • 1日2~3 g(力価),小児40~120 mg(力価)/kg(錠,ドライシロップ),それぞれ3~4回に分服(増減)

[注]

点滴静注

  • 1日2~4 g(力価),小児100~200 mg(力価)/kgを2回に分け,補液100~500 mLに溶解して,1~2時間かけて点滴静注(増減)

静注

  • 1日2~4 g(力価),小児100~200 mg(力価)/kgを2~4回に分け,5分以上かけてゆっくり静注(増減)
  • 溶解には注射用水又はブドウ糖注射液を用い,1~2 g(力価)を20 mLに溶解する

耳科用

  • 30 mg(力価)/mL溶液10滴(約0.5 mL)1日2回点耳
  • 適宜回数を増減。難治性あるいは遷延性の重症例では,1日4回まで増加(点耳後約10分間の耳浴を行う)

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁合成(UDP-N-アセチルグルコサミン→UDP-N-アセチルグルコサミンエノールピルビルエーテルへの反応)を阻害する.

8. 血中半減期は中程度(静注)

1時間点滴 β1/2 約1.5時間
静注 β1/2 約1.7時間
経口(長い) β1/2 約4.5時間
(t max:投与後2.5時間)

9. 排泄経路

  • 腎………95~99%(静注),約28%(経口)

10. 臓器移行性

  • ◎:≧25μg/ml
  • ○:25>~≧3
  • △:3>~≧1
  • x:1>
  • -:データなし
  • *:実験動物データ
  • ※:常用量×3以上の投与
  • !:経口
腎・尿路 ◎*
肝・胆汁 △!
喀痰・気管支分泌液
骨髄 ○*
骨盤腔
臍帯血
○*
腹腔
母乳
扁桃腺
羊水
髄液 ◎※
腸管
副鼻腔
筋・皮下組織 ○~◎
胸腔
眼(眼房水)
歯槽

11. 副作用

  • ◎:5%以上
  • ○:0.1%以上5%未満
  • △:0.1%未満
  • ×:これまでに報告はない
  • ?:頻度不明
  • !:同系薬剤で報告がある
  • !!:大量投与時に起こる
  • ※:咳嗽,喘息発作(△) 菌交代症(△,経口時) 痙攣(!!)
ショック
過敏症
腎障害
肝障害
消化器障害 ○~△
血液・造血器障害
溶血性貧血
精神・神経系障害
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 ×
偽膜性大腸炎
電解質異常
Antabuse作用
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • (注射)ホスホマイシンに対して過敏症の既往歴のある患者
  • (注射・バック製剤)低張性脱水症の患者[ブドウ糖注射液なため、脱水が憎悪することがある]
  • (耳科用)本剤の成分に対して過敏症の既往のある患者

原則禁忌

慎重投与

  • (注射)本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者
  • (内服,注射)肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある]
  • (注射・バック製剤)次の患者への投与[本剤の溶解液はブドウ糖注射液(5%)である]
  • ① カリウム欠乏傾向のある患者 [ブドウ糖がカリウムと共に細胞内に取り込まれ、カリウム欠乏傾向を助長するおそれがある。]
  • ② 糖尿病の患者 [静脈内へのブドウ糖の投与により血糖値が急速に上昇するおそれがある。]
  • ③ 尿崩症の患者、腎不全のある患者 [電解質を含まない糖液の投与により水分のみが負荷されるおそれがある。]

相互作用 併用注意

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータに、今回の更新にあたり一部改訂・追加したものであり、現時点に適合しないものも含まれています。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90
MIC60
**MIC50
Peptoniphilus asaccharolyticus 1.56
Peptostreptococcus spp. 1.56
Salmonella paratyphi A 0.39
Salmonella typhi 1.56 1.56 1.56
Escherichia coli 6.25~25 12.5 6.25
Haemophilus influenzae 3.13~6.25 3.13 3.13
Moraxella [B] catarrhalis 6.25 6.25
Proteus mirabilis 0.78~12.5 6.25 0.78
Proteus vulgaris 0.39 6.25 1.56
Providencia rettgeri 12.5 3.13
Pseudomonas aeruginosa 3.13~12.5 12.5 12.5
Salmonella enterica subsp. enterica 0.39
Serratia marcescens 0.78~1.56 6.25 1.56
Shigella spp. marcescens 1.56~12.5 12.5 12.5
Staphylococcus aureus 12.5 6.25
Acinetobacter spp. 50 50
Campylobacter spp. 50 3.13
Clostridium tetani 3.13
Enterobacter aerogenes 50 12.5
Enterobacter cloacae 50 12.5
Enterococcus faecalis 50 25
Fusobacterium varium 25
Morganella morganii 25 50 25
Staphylococcus epidermidis 6.25 25 12.5
Streptococcus pneumoniae 12.5 12.5
Streptococcus pyogenes 25 12.5
Bacteroides fragilis × 100
Klebsiella pneumoniae × <0.05-25 100 50
Neisseria gonorrhoeae × 100 50
Stenotrophomonas maltophilia × 100 100