製剤の調査資料

[出典]
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他:Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

最終データ更新日:2010-07-31

Cefotaxime [CTX]

セフォタキシム, セフェム系(oxime型)

1. 商品名

先発品

  • クラフォラン注射用0.5g/クラフォラン注射用1g 【サノフィ・アベンティス】
  • セフォタックス注射用0.5g/セフォタックス注射用1g/セフォタックス注射用2g 【日医工サノフィ・アベンティス, 日医工】

2. 日本における発売年

1981(昭和56)年

3. 特長

  • グラム陽性菌からグラム陰性菌に至る広範囲スペクトルを有する.
  • 外膜通過性は良好でβ-ラクタマーゼに抵抗性を有し,殺菌的に作用する.
  • 組織移行性が良く,MICを上回る体液・組織内濃度が得られる.

4. 承認済有効菌種

  • セフォタキシムに感性のレンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • 大腸菌
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • セラチア属
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア属
  • インフルエンザ菌
  • ペプトストレプトコッカス属
  • バクテロイデス属

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • ブドウ球菌

6. 用法・用量

  • 1日1~2 g(力価),2回に分けて静注又は筋注
  • 小児1日50~100 mg(力価)/kg,3~4回に分割静注
  • 難治性又は重症感染症には症状に応じて,1日4 g(力価)まで増量し,2~4回に,小児150 mg(力価)/kgまで増量し,3~4回に,分割投与
  • 静注には注射用水,生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し,緩徐に注射。筋注には0.5%リドカイン注射液に溶解して投与する。また、補液に加えて点滴静注することもできる
  • 注射液の調製法は添付文書参照

7. 作用機序

  • 細菌の細胞壁ペプチドグリカン架橋形成を強く阻害し,殺菌的に作用する
  • (ペニシリン結合蛋白1A,1B,3に親和性)
  • 〔β-ラクタマーゼに安定〕

8. 血中半減期は比較的短い

1時間点滴 β1/2 59~62分
静注 β1/2 56~64分
筋注 β1/2 68~78分
(t max:投与後30分)

9. 排泄経路

  • 腎………約68~70%
  • 肝臓………約5%以下

10. 臓器移行性

  • ◎:≧25μg/ml
  • ○:25>~≧6
  • △:6>~≧1
  • x:1>
  • -:データなし
*:実験動物データ
腎・尿路
肝・胆汁
喀痰・気管支分泌液
骨髄
骨盤腔
臍帯血
腹腔
母乳 ×
扁桃腺 ×
羊水
髄液
腸管
副鼻腔
筋・皮下組織
胸腔
△*
歯槽

11. 副作用

  • ◎:5%以上
  • ○:0.1%以上5%未満
  • △:0.1%未満
  • ×:これまでに報告はない
  • ?:頻度不明
  • !:同系薬剤で報告がある
  • !!:大量投与時に起こる
※:間質性肺炎・PIE症候群(!) 菌交代症(△)汎血球減少症(△)無顆球症(△)血小板減少症(△)Lyell症候群(!)Stevens-Johnson症候群(!)
ショック
過敏症 ○~△
腎障害
肝障害
消化器障害
血液・造血器障害
溶血性貧血
精神・神経系障害
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症
偽膜性大腸炎
電解質異常 ×
Antabuse作用
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • リドカイン等のアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者(筋注用の溶解液としてリドカイン等のアニリド系局所麻酔剤を用いる場合)

原則禁忌

  • 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を持つ患者
  • 高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので減量又は投与間隔をあけて投与すること]
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う]
  • 高齢者

相互作用 併用注意

  • 利尿剤(フロセミド等)[類似化合物(他のセフェム系抗生物質)で腎障害増強作用が報告されているので,併用する場合には腎機能に注意する

臨床検査値への影響

  • テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬,クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意する
  • ヤッフェ反応によるクレアチニン検査ではクレアチニン値がみかけ上高値を示すことがあるので注意する
  • 直接クームス試験陽性を呈することがある

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90
MIC60
**MIC50
Bordetella pertussis 0.39 0.39
Clostridium perfringens ≦0.025
Clostridium tetani 0.19
Escherichia coli 0.024~0.1 0.2 0.2
Fusobacterium mortiferum 0.1 0.05
Fusobacterium varium 0.1 0.05
Haemophilus influenzae 0.2 0.2
Klebsiella oxytoca 0.2 0.1
Klebsiella pneumoniae 0.012 0.39 0.39
Micrococcus luteus 0.024
Moraxella [B] catarrhalis 0.2 0.1
Neisseria gonorrhoeae 0.003 0.1 0.05
Neisseria meningitidis 0.006
Peptococcus spp. ≦0.025~1.56 3.13 1.56
Peptostreptococcus spp. 0.2~0.78
Proteus mirabilis 0.006 0.2 0.2
Providencia rettgeri 0.002 0.2 0.1
Salmonella enterica subsp. enterica 0.05 0.2 0.2
Salmonella paratyphi A 0.012 0.2 0.2
Salmonella typhi 0.012 0.2 0.2
Shigella dysenteriae 0.024
Streptococcus pneumoniae 0.012~0.024 0.39 0.2
Streptococcus pyogenes 0.012 0.2 0.2
Bacillus anthracis 6.25
Bacteroides vulgatus 0.2 50 6.25
Citrobacter spp. 3.13 3.13 0.39
Corynebacterium diphtheriae 0.78
Enterobacter aerogenes 0.024~0.19 12.5 6.25
Enterobacter cloacae 0.05 6.25 1.56
Morganella morganii 1.56 1.56 0.78
Proteus vulgaris 0.006 1.56 0.78
Serratia marcescens 0.19 6.25 6.25
Staphylococcus aureus 1.56~3.13 12.5 6.25
Staphylococcus epidermidis 3.13 12.5 1.56
Acinetobacter spp. 25 12.5
Bacteroides fragilis 3.13~6.25 50 6.25
Burkholderia cepacia 12.5 12.5
Campylobacter spp. 50 50
Clostridium difficile 100 50 25
Pseudomonas aeruginosa 3.13~6.25 >100 25
Enterococcus faecalis × 12.5 >100 >100
Enterococcus faecium × >100 >100