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最終データ更新日：2010-07-31
Amoxicillin / Clavulanate (14:1) [AMPC/CVA (14:1)]
アモキシシリン/クラブラン酸, ペニシリン系(β-ラクタマーゼ阻害剤配合)
1. 商品名
先発品
- クラバモックス小児用配合ドライシロップ 【グラクソ・スミスクライン】
2. 日本における発売年
2006（平成18）年
3. 特長
- クラブラン酸がβ-ラクタマーゼ活性を阻害する。
- 高用量アモキシシリン配合剤であり、耐性化が問題となっている肺炎球菌にも有効である。
- 小児中耳炎に対する1日2回投与により、早期の症状消失が期待できる。
4. 承認済有効菌種
- 本剤に感性の肺炎球菌（ペニシリンGに対するMIC≦2μg/mL）
- モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス
- インフルエンザ菌
- ブドウ球菌属
- 大腸菌
- クレブシエラ属
- プロテウス属
- バクテロイデス属
- プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
- 淋菌
- レンサ球菌属
- 炭疽菌
- クロストリジウム属
- サルモネラ属
- 赤痢菌
- アシネトバクター属
- アルカリゲネス・フェカーリス
- フラボバクテリウム・メニンゴセプチカム
- セラチア・マルセッセンス
6. 用法・用量
- 小児1日96.4mg(力価)/kg,2回に分け12時間ごと
- 食前に投与
7. 作用機序
- クラブラン酸がβ-ラクタマーゼに不可逆的に結合して，これを不活化する．その間にアモキシシリンが細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し，殺菌的に作用する
- (ペニシリン結合蛋白1A，1Bsに親和性)
- 〔β-ラクタマーゼに安定〕
8. 血中半減期は中程度
| 経口 | β1/2 | 1.36時間 | AMPC |
| 経口 | β1/2 | 1.10時間 | CVA |
| （t max：投与後AMPC 2時間，CVA 1時間） |
9. 排泄経路
- 腎………AMPC 42～61％, CVA 16～29％
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧3
- △：3＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
- ＊：実験動物データ,社内資料
| 腎・尿路 | ◎ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ×～△ |
| 喀痰・気管支分泌液 | × |
| 骨髄 | ― |
| 骨盤腔 | ― |
| 臍帯血 | ×～△ |
| 骨 | ― |
| 腹腔 | ― |
| 母乳 | × |
| 扁桃腺 | ×～△ |
| 羊水 | ×～△ |
| 髄液 | ― |
| 腸管 | ― |
| 副鼻腔 | ― |
| 筋・皮下組織 | ― |
| 胸腔 | ― |
| 眼 | ×＊ |
| 歯槽 | △ |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- ※：S-J症候群・Lyell症候群，菌交代症(△)
| ショック | ！ |
|---|---|
| 過敏症 | 〇 |
| 腎障害 | ？ |
| 肝障害 | ！ |
| 消化器障害 | ◎ |
| 血液・造血器障害 | ？ |
| 溶血性貧血 | × |
| 精神・神経系障害 | ？ |
| 聴覚障害 | ！ |
| Vit.B・K 欠乏症 | ？ |
| 偽膜性大腸炎 | ！ |
| 電解質異常 | × |
| Antabuse作用 | 無 |
| その他※ |
12. 使用上の注意
禁忌
- 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
- 伝染性単核症のある患者[発疹の発現頻度を高めるおそれがある]
- 本剤の成分による黄疸又は肝機能障害の既往歴のある患者[再発するおそれがある]
原則禁忌
- 本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既住歴のある患者
慎重投与
- セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質のある患者
- 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,投与間隔をあけて使用する］
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので,観察を十分に行う］
- 肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある]
- フェニルケトン尿症の患者[本剤はアスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）を含有する]
相互作用 併用注意
- プロベネシド［アモキシシリンの血中濃度は維持できるが,クラブラン酸の血中濃度は維持できない］
- ワルファリン[ワルファリンの作用が増強されるおそれがあるので、併用する場合には凝血能の変動に十分注意しながら投与すること]
- 経口避妊薬[経口避妊薬の効果が減弱するおそれがある]
臨床検査値への影響
- 酵素反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
| 菌名 | 感受性 | 標準菌株 | 標準菌のMIC | 臨床分離菌 | 備考 | |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MIC80 *MIC90 |
MIC60 **MIC50 |
|||||
| Clostridium difficile | ◎ | 25665 | 0.5 | |||
| Haemophilus influenzae | ◎ | Q1 | 0.5 | |||
| NEMC1 | 0.5 | |||||
| Moraxella [B] catarrhalis | ◎ | 1502 | 0.01 | |||
| 2001E | 0.25 | |||||
| * 0.25 | ** 0.25 | |||||
| Neisseria gonorrhoeae | ◎ | L2444 | 0.5 | |||
| Peptococcus anaerobius | ◎ | 290.5 | 0.03 | |||
| Staphylococcus aureus | ◎ | ATCC25923 | 0.12 | |||
| ATCC29213 | 0.25 | |||||
| NCTC11561 | 1 | |||||
| Staphylococcus epidermidis | ◎ | 810 | 1 | |||
| Staphylococcus pyogenes | ◎ | 1953 | 0.01 | |||
| Staphylococcus saprophyticus | ◎ | 685 | 0.25 | |||
| Streptococcus agalactiae | ◎ | 2787 | 0.03 | |||
| Streptococcus pneumoniae | ◎ | 1760 | 0.01 | |||
| * 1 | ** 0.031 | |||||
| Escherichia coli | ○ | ATCC35218 | 4 | |||
| Haemophilus influenzae | ○ | * 16 | ** 2 | |||
| Klebsiella pneumoniae | ○ | I112 | 2 | |||
| Proteus vulgaris | ○ | T510 | 2 | |||
| Pseudomonas aeruginosa | △ | ATCC27853 | 512 | |||
