最終データ更新日：2010-07-31

Rifampicin [RFP]

リファンピシン, その他の抗生物質

1. 商品名

2. 日本における発売年

1971（昭和46）年

3. 特長

• 分裂・分裂静止結核菌に対し殺菌力を有し,他剤と交差耐性を示さない．
• 結核の初回及び再治療で第一次選択薬として使用可．
• RFP,INHを主軸とする3～4剤併用の初期強化化学療法により治療期間の短縮,再発率の低下がはかれる．
• らい菌に対し殺菌的に作用し,ジアフェニルスルホン,クロファジミンとの多剤併用療法において,ハンセン病患者の臨床症状の改善が認められている．

4. 承認済有効菌種

• 本剤に感性の結核菌、らい菌

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

• メチシリン・セフェム耐性黄色ブドウ球菌
• オウム病クラミジア
• レジオネラ・ニューモフィラ
• 淋菌
• 髄膜炎菌
• 非定型抗酸菌

6. 用法・用量

(1)結核

• 1回450 mg(力価),1日1回毎日服用(増減)
• ただし,感性併用剤のある場合は週2日服用でもよい。原則として朝食前空腹時服用とし,他の抗結核剤と併用することが望ましい

(2)ハンセン病

• 1回600 mg(力価)を1カ月に1～2回又は1回450 mg(力価)を1日1回毎日(増減)。原則として朝食前空腹時。

7. 作用機序

• 細菌のＤＮＡ依存性RNAポリメラーゼに作用しRNA合成を阻害することにより抗菌作用を示す．動物細胞のRNAポリメラーゼは阻害しない．

8. 血中半減期は長い

経口	β1/2	268分
（t max：投与後93分）

9. 排泄経路

• 腎………約30％
• 肝臓･胆汁………約58％

10. 臓器移行性

11. 副作用

12. 使用上の注意

禁忌

• 胆道閉塞症又は重篤な肝障害のある患者［副作用として肝障害が発現することがあり,肝機能を更に悪化させる］
• ＨＩＶ感染症治療薬（インジナビル,サキナビル,ネルフィナビル,アンプレナビル,ホスアンプレナビル,アタザナビル,デラビルジン）,ボリコナゾール又はプラジカンテルを投与中の患者
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

慎重投与

• 過敏症の既往歴のある患者
• 間欠投与又は投与を一時中止し再投与する場合［このような場合にはアレルギー性の副作用が現れやすい］
• 副腎皮質不全のある患者［副腎(急性)クリーゼを誘発することがある］
• 肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を更に悪化させることがある］

相互作用　併用禁忌

• HIV感染症治療薬 ・インジナビル（クリキシバン）・サキナビル（インビラーゼ）・ネルフィナビル（ビラセプト）・アンプレナビル（プローゼ）・ホスアンプレナビルカルシウム水和物（レクシヴァ）・硫酸アタザナビル（レイアタッツ）
  [本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により，これらの薬剤または活性代謝物の代謝を促進し，血中濃度を1/5以下に低下させると考えられている。]
• HIV感染症治療薬 ・デラビルジン（レスクリプター）
  [本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により，デラビルジンの代謝を促進し，AUCを約100%低下させると考えられている。]
• ボリコナゾール（ブイフェンド）
  [本剤の肝薬物代謝酸素（CYP3A4）誘導作用により，ボリコナゾールのCmaxおよびAUCをそれぞれ93％および96％低下させると考えられている。]
• プラジカンテル（ビルトリシド）
  [本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用により，プラジカンテルの代謝を促進し，血中濃度を約100%低下させると考えられている。]

相互作用　併用注意

• エタンブトール［エタンブトールの視力障害を増強するおそれがあるので,視力障害について十分に観察する］
• 抗結核薬（イソニアジド等）［重篤な肝障害が現れることがあるので,定期的に肝機能検査を行う］
• 黄体・卵胞ホルモン混合製剤［本剤の長期投与を受けている婦人では,黄体・卵胞ホルモン混合製剤の月経周期調節作用が減弱されることがある］

［本剤の肝代謝酵素誘導作用により,次の薬剤の作用を減弱させることがある］

• クマリン系抗凝血剤
• 経口糖尿病用剤
• シクロスポリン,タクロリムス
• テオフィリン
• ジギタリス製剤,抗不整脈剤(キニジン,塩酸メキシレチン,ジソピラミド,プロパフェノン,塩酸ピルジカイニド)
• カルシウム拮抗剤,(ベラパミル,ニフェジピン等),ブナゾシン,β‐遮断剤(メトプロロール,プロプラノロール,カルベジロール等),エナラプリル
• 高脂血症治療剤（クロフィブラート,フルバスタチン,シンバスタチン）
• セビメリン,副腎皮質ステロイド剤
• ジアフェニルスルホン,クロラムフェニコール,ドキシサイクリン,クラリスロマイシン,テリスロマイシン
• アゾール系抗真菌剤(フルコナゾール等),テルビナフィン
• ＨＩＶ感染症治療剤（ジドブジン,リトナビル,ロピナビル,ネビラピン,エファビレンツ）
• フェニトイン,カルバマゼピン
• エレトリプタン
• 抗精神病剤（ハロペリドール,ブロムペリドール,オランザピン,クエチアピン）
• ベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム,ミダゾラム,トリアゾラム等),ゾルピデム,ゾピクロン
• 三環系抗うつ剤(ノルトリプチリン等)
• ドネペジル
• 5-HT3受容体拮抗型制吐薬（トロピセトロン等）
• タモキシフェン,トレミフェン,抗悪性腫瘍薬（イマチニブ,ゲフィチニブ,イリノテカン,レトロゾール）
• ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する勃起不全治療剤（シルデナフィル,バルデナフィル）
• ボセンタン
• ソリフェナジン
• レフルノミド[外国人健康成人を対象に行った併用試験において、レフルノミドの活性代謝物のCmaxが上昇したとの報告がある]

臨床検査値への影響

• BSP又はICG排泄の遅延がみられることがある
• 微生物学的検査法による血清中葉酸値,ビタミンB12値が異常を示すことがある

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

菌名	感受性	標準菌株	標準菌のMIC	臨床分離菌		備考
				MIC80 *MIC90	MIC60 **MIC50
Bacillus anthracis	◎		0.19
Chlamydophila psittaci	◎		0.025
Corynebacterium diphtheriae	◎		0.012
Enterococcus faecalis	◎		0.048
Mycobacterium tuberculosis	◎		0.05/2.5			※
Neisseria gonorrhoeae	◎		0.024
Neisseria meningitidis	◎		0.024
Staphylococcus aureus	◎		0.003～0.006
Staphylococcus aureus (MRSA)	◎				** 0.05
Escherichia coli	△		12.5
Salmonella typhi	△		12.5
Klebsiella pneumoniae	×		50
Pseudomonas aeruginosa	×		50
Salmonella enterica subsp. enterica	×		25
Salmonella paratyphi A	×		25