製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Isepamicin [ISP]

イセパマイシン, アミノグリコシド系

1. 商品名

先発品

  • イセパシン注射液200／イセパシン注射液400　【MSD】
  • エクサシン注射液200／エクサシン注射液400　【旭化成ファーマ】

後発品

  • イセシン注射液200mg／イセシン注射液400mg　【沢井製薬】
  • エルパシン注射液200／エルパシン注射液400　【大洋薬品工業】
  • シオセシン注射液200　【シオノケミカル】
  • イセパマイシン硫酸塩注射液200mg「日医工」／イセパマイシン硫酸塩注射液400mg「日医工」　【日医工, 日医工ファーマ】

2. 日本における発売年

1988（昭和63）年

3. 特長

  • 抗菌力が強く，殺菌的に作用する．
  • 不活化酵素に安定なため，耐性菌が少なく，他剤耐性菌にも有効．
  • 腎，聴器等に対する毒性が弱い．

4. 承認済有効菌種

  • イセパマイシンに感性の大腸菌
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • セラチア属
  • プロテウス属
  • モルガネラ・モルガニー
  • プロビデンシア属
  • 緑膿菌

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • 黄色ブドウ球菌
  • メチシリン・セフェム耐性黄色ブドウ球菌

6. 用法・用量

  • 1日400 mg(力価),1～2回に分け筋注又は点滴静注(増減)
  • 点滴静注には1日1回の場合1時間,2回の場合30分～1時間かけて注入。年齢,症状により適宜増減

7. 作用機序

  • 細菌のリボゾームに作用し，蛋白合成を阻害し，殺菌的に作用する．

8. 血中半減期は中程度

１時間点滴 β1/2 116～120分
筋注 β1/2 107～110分
（t max：投与後45～60分）

9. 排泄経路

  • 腎………約85％

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧3
  • △：3＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ○
喀痰・気管支分泌液 ×～○
骨髄 ―
骨盤腔 ―
臍帯血 △～○
骨 ―
腹腔 ○
母乳 ×
扁桃腺 ―
羊水 ×～○
髄液 ―
腸管 ○
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ―
胸腔 ○
眼 ―
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
  • ※　注射部位（○）倦怠感・ほてり（△）
ショック △
過敏症 ○
腎障害 ○(ASTM程度)
肝障害 ○
消化器障害 △～○
血液・造血器障害 ○
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 △
聴覚障害 △(AMK程度)
Vit.B・K 欠乏症 △
偽膜性大腸炎 ×
電解質異常 △
Antabuse作用 無
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分並びに他のアミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

  • 本人又はその血族がアミノグリコシド系抗生物質による難聴者又はその他の難聴者［難聴が発現又は増悪するおそれがある］

慎重投与

  • 腎障害のある患者［高い血中濃度が持続し,第8脳神経障害又は腎障害が現れるおそれがあるので,投与量を減ずるか,投与間隔をあけて使用する］
  • 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある］
  • 重症筋無力症の患者［神経筋遮断作用がある］
  • 高齢者
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,高齢者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状が現れることがあるので観察を十分に行う］

相互作用　併用注意

  • デキストラン等腎障害を起こすおそれのある血液代用剤［腎毒性が増強されるおそれがあるので,併用は避けることが望ましい］
  • ループ利尿剤(エタクリン酸,フロセミド等)［腎毒性及び聴器毒性が増強されるおそれがあるので,併用は避けることが望ましい］
  • バンコマイシン,カプレオマイシン,エンビオマイシン等腎毒性及び聴器毒性のある薬剤［腎毒性及び聴器毒性が増強されるおそれがあるので,併用は避けることが望ましい］
  • 麻酔剤,筋弛緩剤［神経筋遮断作用による呼吸抑制が現れるおそれがある］
  • シスプラチン,カルボプラチン,シクロスポリン,アムホテリシンB等腎毒性のある薬剤［腎毒性が増強されるおそれがある］
  • アンピシリン,セフォチアム,セフロキシム,アスコルビン酸注射液［これらの薬剤との混注は本剤の活性低下を来すので,それぞれ別経路で投与する］

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Citrobacter spp. ◎ 0.39 0.78 0.78
Enterobacter spp. ◎ 1.56 0.78
Escherichia coli ◎ 0.1～0.78 1.56 0.78
Klebsiella spp. ◎ 1.56 0.78
Moraxella [B] catarrhalis ◎ 1.56 0.78
Salmonella enterica subsp. enterica ◎ 0.39～0.78
Salmonella paratyphi A ◎ 0.2～0.39
Salmonella typhi ◎ 0.39
Salmonella typhimurium ◎ 0.78
Staphylococcus aureus ◎ 0.2～1.56 1.56 0.78
Acinetobacter spp. ○ 0.39～＞100
Micrococcus luteus ○ 1.56
Morganella morganii ○ 0.78～1.56 6.25 3.13
Mycobacterium tuberculosis ○ 0.78～＞200 1.6 0.8
Proteus mirabilis ○ 6.25 6.25 3.13
Proteus vulgaris ○ 0.39～3.13 3.13 1.56
Providencia rettgeri ○ 0.39 3.13 1.56
Pseudomonas aeruginosa ○ 0.78～6.25 3.13 1.56
Pseudomonas putida ○ 3.13
Serratia marcescens ○ 0.78～6.25 12.5 1.56
Staphylococcus aureus (MRSA) ○ 3.13 0.39
Staphylococcus epidermidis ○ 0.78 3.13 0.78
Burkholderia cepacia △ 25
Haemophilus influenzae △ 25 6.25
Streptococcus pyogenes △ 1.56～50 50 50
Bacteroides fragilis × ＞100
Bacteroides vulgatus × ＞100
Clostridium perfringens × ＞100
Enterococcus faecalis × ＞100
Fusobacterium varium × ＞100
Peptococcus niger × 50～＞100
Stenotrophomonas maltophilia × ＞100