製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Sulbactam / Cefoperazone [SBT/CPZ]

スルバクタム/セフォペラゾン, セフェム系(ureid型 MTT基 β-ラクタマーゼ阻害剤配合)

1. 商品名

先発品

  • スルペラゾン静注用0.5g／スルペラゾン静注用1g／スルペラゾンキット静注用1g　【ファイザー】

後発品

  • ナスパルン静注用0.5g／ナスパルン静注用1g　【シオノケミカル, 日本ケミファ】
  • スペルゾン静注用0.5g／スペルゾン静注用1g　【ケミックス】
  • スルタムジン静注用1g　【ポーラファルマ】
  • スルペゾール静注用１ｇ　【東菱薬品工業】
  • セフォセフ静注用１g　【沢井製薬】
  • セフォン静注用１ｇ　【日医工, 日医工ファーマ】
  • セフロニック静注用0.5g／セフロニック静注用1g／セフロニックキット点滴静注用1g　【大洋薬品工業, ホスピーラ・ジャパン】
  • バクフォーゼ静注用1g　【東和薬品, サンド】
  • ワイスタール静注用1g／ 注用ワイスタール1gバッグS　【ニプロファーマ】

2. 日本における発売年

1986（昭和61）年

3. 特長

  • 従来のセフェム系抗生剤より広い抗菌スペクトルを有する．
  • β-ラクタマーゼを不可逆的に失活させる．
  • β-ラクタマーゼ産生菌を含む複数菌感染症に効果が期待できる．

4. 承認済有効菌種

  • 本剤に感性のブドウ球菌属
  • 大腸菌
  • シトロバクター属
  • クレブシエラ属
  • エンテロバクター属
  • セラチア属
  • プロテウス属
  • プロビデンシア・レットゲリ
  • モルガネラ・モルガニー
  • インフルエンザ菌
  • 緑膿菌
  • アシネトバクター属
  • バクテロイデス属
  • プレボテラ属

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • レンサ球菌属（腸球菌を除く）
  • 肺炎球菌

6. 用法・用量

  • 混合物として1日1～2 g(力価),2回に分けて静注
  • 小児には1日40～80 mg(力価)/kg,2～4回に分けて静注。難治性又は重症感染症には,症状に応じて1日量4 g(力価)まで増量し2回に分割投与,小児では1日量160 mg(力価)/kgまで増量し2～4回に分割投与
  • 静注に際しては,注射用水,生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し,緩徐に投与。なお,点滴による静注に際しては補液に溶解して用いる

7. 作用機序

  • SBTがβ-ラクタマーゼのセファロスポリナーゼ及びペニシリナーゼを不可逆的に不活性化するため， CPZがこれらの酵素により加水分解されることを防ぎ， CPZ耐性菌にも抗菌力を示す. CPZは細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し，殺菌的に作用する．
  • (ペニシリン結合蛋白親和性はCPZ：3，1B，2，1A，SBT：1A)
  • 〔β-ラクタマーゼに安定〕

8. 血中半減期は比較的長い

１時間点滴 β1/2 SBT: 58分 CPZ:126分
静注 β1/2 SBT: 61分 CPZ:101分

9. 排泄経路

  • 腎………SBT約90％ CPZ約25％

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧6
  • △：6＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ◎
喀痰・気管支分泌液 △
骨髄 ―
骨盤腔 ○
臍帯血 ○
骨 ―
腹腔 ◎
母乳 ×
扁桃腺 ―
羊水 ○
髄液 △
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ―
胸腔 ―
眼 ―
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
※：間質性肺炎・PIE症候群，菌交代症(△)
ショック △
過敏症 ？
腎障害 △
肝障害 ○
消化器障害 ○
血液・造血器障害 ○
溶血性貧血 ！
精神・神経系障害 △
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 △
偽膜性大腸炎 △
電解質異常 ×
Antabuse作用 有
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

原則禁忌

  • 本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を持つ患者
  • 高度の肝障害のある患者［血中濃度半減期が延長するので,投与量・投与間隔に注意する］
  • 高度の腎障害のある患者［血中濃度半減期が延長するので,投与量・投与間隔に注意する］
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状による出血傾向が現れることがあるので観察を十分に行う］
  • 高齢者

相互作用　併用注意

  • 利尿剤(フロセミド等)［類似化合物(他のセフェム系薬剤)との併用により腎障害増強作用が現れることがあるので,併用する場合には腎機能に注意する］
  • 飲酒［ジスルフィラム様作用が起こることがある］

臨床検査値への影響

  • テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬,クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意する
  • 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意する

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Acinetobacter spp. ◎ 0.2 1.56 0.78
Enterobacter aerogenes ◎ 0.39
Escherichia coli ◎ 0.1～6.25 3.13 0.78
Haemophilus influenzae ◎ 0.1 ≦0.05 ≦0.05
Neisseria gonorrhoeae ◎ 0.1
Proteus mirabilis ◎ 0.2～3.13 3.13 1.56
Salmonella typhi ◎ 0.39～0.78
Shigella spp. ◎ 0.1～0.2
Streptococcus pneumoniae ◎ 0.1
Streptococcus pyogenes ◎ 0.1～0.2 0.2 0.1
Alcaligenes spp. ○ 6.25
Bacteroides fragilis ○ 1.56 6.25 3.13
Burkholderia cepacia ○ 6.25
Chryseobacterium meningosepticum ○ 12.5
Citrobacter freundii ○ 0.78～12.5
Corynebacterium diphtheriae ○ 3.13
Enterobacter cloacae ○ 3.13～12.5
Klebsiella pneumoniae ○ 0.1～6.25 6.25 0.78
Morganella morganii ○ 1.56～3.13 12.5 6.25
Proteus vulgaris ○ 0.78～1.56 6.25 3.13
Providencia rettgeri ○ 0.78 6.25 3.13
Pseudomonas aeruginosa ○ 12.5～100 25 12.5
Staphylococcus aureus ○ 0.78～3.13 6.25 3.13
Staphylococcus epidermidis ○ 1.56 6.25 3.13
Pseudomonas putida △ 100
Serratia marcescens △ 100～200 100 12.5
Stenotrophomonas maltophilia △ 100