製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Azithromycin [AZM]

アジスロマイシン, マクロライド系

1. 商品名

先発品

  • ジスロマックカプセル小児用100mg　【ファイザー】
  • ジスロマック細粒小児用10％　【ファイザー】
  • ジスロマック錠250mg　【ファイザー】
  • ジスロマック錠600mg　【ファイザー】
  • ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g　【ファイザー】

2. 日本における発売年

2000（平成12）年

3. 特長

  • 1日1回3日間投与で他の抗生剤と同等以上の臨床効果が確認された幅広い抗菌スペクトルを有する経口抗生剤である。
  • 組織移行性に優れ食細胞への良好な移行性を有するため,感染巣で高い組織濃度を示し,1週間以上有効治療濃度を維持する。
  • 14員環マクロライドに見られる様な薬物相互作用は少なく,承認時副作用発現率4％。

4. 承認済有効菌種

  • アジスロマイシンに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス
  • インフルエンザ菌
  • ペプトストレプトコッカス属
  • クラミジア属(錠)
  • 肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）(小児用)
  • マイコプラズマ属

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

海外適応菌種

  • トラコーマクラミジア
  • キャンピロバクター
  • 赤痢菌属
  • サルモネラ属
  • 淋菌
  • 軟性下疳菌
  • ビブリオ属
  • マイコバクテリウム・アビウム-イントラセルラール複合体

体内動態的に移行可能な濃度でin vitro試験において抗菌作用を確認

  • レジオネラ・ニューモフィラ菌

6. 用法・用量

  • 成人には,アジスロマイシンとして,500mg(力価)を1日1回3日間合計1.5g(力価)を経口投与する。
  • 小児には,体重1kgあたり10mg(力価)を1日1回3日間経口投与する．ただし,1日投与量は成人の投与量の500mgを超えないものとする。

7. 作用機序

  • 細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し細菌の蛋白合成を阻害することにより抗菌作用を示す。

8. 血中半減期

経口(投与量0.5g) t max： 2.5±0.8時間
β1/2 ・max～9時間 2.8±0.5時間
・9～48時間 17.2±2.7時間
・48～168時間 61.9±9.4時間

9. 排泄経路

  • 腎………約13.3％(ラット) 　約10.4％(ヒト)
  • 肝臓………約80.3％(ラット)
  • 呼気………約3.1％(ラット)

10. 臓器移行性

  • ◎：極めて良好
  • ○：良好
  • △：あまり良くない
  • ｘ：ほとんど移行なし
  • ？：不明
腎・尿路 －
喀痰・気管支粘膜 ◎
肺 ◎
副鼻腔 ◎
肺胞マクロファージ ◎
上顎骨 ◎
歯槽(歯肉) ◎
母乳(ラット) ○
羊水 －
筋・皮下組織 ◎
胆汁 ◎
髄液 ×
腹腔 －
扁桃腺 ◎
骨髄 －
骨盤腔(死腔滲出液) －
臍帯血 －
眼 －
中耳滲出液 ◎

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
聴覚障害　 M.A.C感染症での大量長期投与　国内未承認用量
ショック ？
過敏症 △
腎障害 ×
肝障害 △
消化器障害 ○
血液・造血器障害 ○
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 △
聴覚障害 !!
Vit.B・K 欠乏症 ×
偽膜性大腸炎 △
電解質異常 △
Antabuse作用 ×

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症のある患者

慎重投与

  • 他のマクロライド系薬剤に対し過敏症のある患者
  • 高度な肝機能障害のある患者[肝機能を悪化させるおそれがあるので,投与量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること]

相互作用　併用注意

  • 制酸剤(水酸化マグネシウム,水酸化アルミニウム)
  • ワルファリン
  • シクロスポリン

妊婦への投与

  • 治療上の有益性が危険性を上回ると判断される時のみ投与

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Anaerococcus prevotii ◎ 0.78 0.39
Bacillus anthracis ◎ 0.78
Bordetella pertussis ◎ 0.39 0.39 0.1
Campylobacter spp. ◎ 0.2 0.1
Chlamydia trachomatis ◎ 0.125
Chlamydophila pneumoniae ◎ 0.125
Clostridium perfringens ◎ 1.56
Corynebacterium diphtheriae ◎ ≦0.05
Gemella morbillorum ◎ 0.39 0.1
Legionella pneumoniae ◎ 0.031
Micrococcus spp. ◎ 0.1
Moraxella [B] catarrhalis ◎ 0.05 0.1 0.1
Mycoplasma pneumoniae ◎ 0.00024
Neisseria gonorrhoeae ◎ 0.1 0.2 0.1
Neisseria meningitidis ◎ 0.1
Propionibacterium acnes ◎ 0.05 0.05 0.05
Salmonella typhi ◎ 0.78～1.56
Streptococcus agalactiae ◎ 0.1 ≦0.05
Streptococcus constellatus ◎ 0.39 0.39 0.2
Streptococcus intermedius ◎ 0.78 0.39
Streptococcus pyogenes ◎ ≦0.05～0.10 0.1
Vibrio cholerae ◎ 1.56 0.78
Vibrio parahaemolyticus ◎ 1.56 1.56
Acinetobacter spp. ○ 1.56～100 3.13 1.56
Bacteroides vulgatus ○ 1.56
Citrobacter freundii ○ 0.78～6.25
Escherichia coli ○ 1.56～6.25
Haemophilus influenzae ○ 0.78～1.56 1.56 0.39
Salmonella sp. ○ 6.25 6.25
Shigella spp. ○ 1.56～3.13 6.25 3.13
Staphylococcus aureus ○ 0.39 1.56 0.78
Staphylococcus epidermidis ○ ≦0.05～0.20 1.56 0.39
Streptococcus pneumoniae ○ ＜0.05～0.10 6.25 0.1
Yersinia enterocolitica ○ 6.25 6.25
Enterobacter aerogenes △ 12.5
Enterobacter cloacae △ 25
Fusobacterium mortiferum △ 12.5 0.2
Klebsiella oxytoca △ 25 25
Klebsiella pneumoniae △ 12.5
Bacteroides fragilis × 6.25 ＞100 3.13
Clostridium difficile × ＞200 200 12.5
Enterococcus avium × ＞100 3.13
Enterococcus faecalis × 0.1～25 ＞100 3.13
Enterococcus faecium × ＞100 25
Morganella morganii × 50
Proteus mirabilis × 100
Proteus vulgaris × 100
Pseudomonas aeruginosa × ＞100
Serratia marcescens × ＞100 ＞100 50
Staphylococcus aureus (MRSA) × ＞100 ＞100
Stenotrophomonas maltophilia × 50 25