本サイトの提供情報は、「治療の参考」として提供するものであり、 実際の使用に当たっては、「添付文書」等の各製薬会社が提供する情報に従ってご使用ください。
最終データ更新日：2010-07-31
Sulfamethoxazole - Trimethoprim [ST]
スルファメトキサゾール - トリメトプリム, 合成抗菌剤(サルファ剤配合)
1. 商品名
先発品
- バクタ配合錠／バクタ配合顆粒 【塩野義製薬】
- バクトラミン配合錠／バクトラミン配合顆粒 【中外製薬】
- バクトラミン注 【中外製薬】
後発品
- ダイフェン配合錠／ダイフェン配合顆粒 【鶴原製薬】
2. 日本における発売年
1976（昭和51）年
3. 特長
- 葉酸代謝経路の2箇所をブロックして殺菌的に作用する。
- 経口投与により容易に吸収され、血中・尿中濃度の持続性がよく、臓器移行性も良好である。
- ［注］はカリニ肺炎の治療薬として開発された。
4. 承認済有効菌種
[内]
- スルファメトキサゾール／トリメトプリムに感性の腸球菌属
- 大腸菌
- 赤痢菌
- チフス菌
- パラチフス菌
- シトロバクター属
- クレブシエラ属
- エンテロバクター属
- プロテウス属
- モルガネラ・モルガニー
- プロビデンシア・レットゲリ
- インフルエンザ菌
[注]
- ニューモシスチス・カリニ
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
- 黄色ブドウ球菌
- 表皮ブドウ球菌
- 溶血レンサ球菌
- 変形菌
- セラチア
- カリニ原虫
6. 用法・用量
［錠］
- １日量４錠を２回に分割、経口投与。ただし、年齢、症状に応じ適宜増減する。
［顆粒］
- 1日量4gを２回に分割、経口投与する。ただし、年齢、症状に応じて適宜増減する。
［注］
- 1アンプル当たり5%ブドウ糖注射液で125 mlに混合し、トリメトプリムとして1日量15～20mg/kgを3回に分け、1～2時間で点滴静注。ただし、年齢、症状に応じて適宜増減する。
7. 作用機序
- スルファメトキサゾール(SMX)は微生物体内での葉酸生合成を阻害し、トリメトプリム(TMP)は葉酸の活性化を阻害して抗菌作用を示す。両剤の併用により細菌の葉酸代謝の連続した2箇所を同時に阻害するため相乗的な抗菌作用の増大が認められる。
8. 血中半減期は長い
| 経口 | β1/2 | 540～720分 | |
| （t max：投与後120～240分） | |||
| 1.5時間点滴静注 | β1/2 | 600～678分 | |
| （投与量 1.44g） |
9. 排泄経路
- 腎………約60～85％
10. 臓器移行性
- ◎：≧10μｇ/ml
- ○：10＞～≧1
- △：1＞～≧0.5
- ｘ：0.5＞
- -：データなし
- ※：常用量×3以上の投与
| 腎・尿路 | ◎ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ◎ |
| 喀痰・気管支分泌液 | ◎ |
| 骨髄 | ― |
| 骨盤腔 | ― |
| 臍帯血 | ― |
| 骨 | ― |
| 腹腔 | ― |
| 母乳 | ○ |
| 扁桃腺 | ― |
| 羊水 | ◎※ |
| 髄液 | ○ |
| 腸管 | ― |
| 副鼻腔 | ― |
| 筋・皮下組織 | ― |
| 胸腔 | ― |
| 眼 | ◎ |
| 歯槽 | ― |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
- ※：S-J症候群・Lyell症候群，PIE症候群，腎障害者で低血糖発作，無菌性髄膜炎，低血糖発作（腎障害）(△)
| ショック | ○ |
|---|---|
| 過敏症 | ○ |
| 腎障害 | ◎ |
| 肝障害 | ◎ |
| 消化器障害 | ◎ |
| 血液・造血器障害 | ◎ |
| 溶血性貧血 | ○ |
| 精神・神経系障害 | △ |
| 聴覚障害 | × |
| Vit.B・K 欠乏症 | × |
| 偽膜性大腸炎 | ？ |
| 電解質異常 | △ |
| Antabuse作用 | 無 |
| その他※ |
12. 使用上の注意
禁忌［内］
- 本剤の成分又はサルファ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- 新生児・未熟児
- グルコース‐6‐リン酸脱水素酵素(G‐6‐PD)欠乏患者［溶血を起こすおそれがある］
原則禁忌
- 血液障害又はその既往歴のある患者［血液障害を悪化させることがある］
- 本人又は両親,兄弟が気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質である患者,又は他の薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
慎重投与
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある］
- 腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,投与量を減ずるか,投与間隔をあけて使用する］
- 高齢者
- 葉酸欠乏又は代謝異常のある患者(既往に胃の摘出術を受けている患者,他の葉酸代謝拮抗剤を投与されている患者,分娩後,先天性葉酸代謝異常症等)［葉酸欠乏を悪化させ,巨赤芽球性貧血を起こすことがある］
相互作用 併用注意
- メトトレキサート［メトトレキサートの作用を増強し,汎血球減少等が発現することがある］スルファドキシン・ピリメタミン［ピリメタミンとの併用で巨赤芽球性貧血があらわれることがある］ジアフェニルスルホン［ジアフェニルスルホンとの併用により血液障害があらわれることがある］
- スルホニルアミド系及びスルホニルウレア系経口糖尿病用剤［血糖降下作用を増強することがある］
- クマリン系抗凝血剤［クマリン系抗凝血剤の作用を増強し,出血が現れることがある］
- フェニトイン［フェニトインの肝代謝を抑制し,フェニトインの作用を増強することがある］
- シクロスポリン［腎機能障害が増強されることがある(特に腎移植後)］
- チアジド系薬剤［紫斑を伴う血小板減少症の発現率が増加するとの報告がある］
- ジドブジン［ジドブジンの毒性(顆粒球減少)を増強するとの報告がある］
- ジゴキシン［本剤の成分であるトリメトプリムの併用により,ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある］
- 三環系抗うつ剤［三環系抗うつ剤の効果が減弱することがある］
- ラミブジンのＡＵＣが４３％増加し全身クリアランスが３０％、腎クリアランスが３５％減少したとの報告あり
臨床検査値への影響
- メトトレキサートと併用した場合,ジヒドロ葉酸還元酵素を用いたメトトレキサート濃度の測定で見かけ上の高値を呈することがあるので注意する
禁忌[注]
- 本剤の成分又はサルファ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- 新生児・未熟児
原則禁忌[注]
- 血液障害又はその既往歴のある患者［血液障害を悪化させることがある］
- 本人又は両親,兄弟が気管支喘息,発疹,じんま疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者又は他の薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
慎重投与[注]
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある］
- 腎障害のある患者［血中濃度が持続するので,投与量を減ずるか,投与間隔をあけて使用する］
- 高齢者
- 葉酸欠乏又は代謝異常のある患者(既往に胃の摘出術を受けている患者,他の葉酸代謝拮抗剤を投与されている患者,分娩後,先天性葉酸代謝異常症等)［葉酸欠乏を悪化させ,巨赤芽球性貧血を起こすことがある］
- グルコース‐6‐リン酸脱水素酵素(G‐6‐PD)欠乏患者［溶血を起こすおそれがある］
相互作用 併用注意[注]
- メトトレキサート［メトトレキサートの作用を増強し,汎血球減少等が発現することがある］
- スルホニルアミド系及びスルホニルウレア系経口糖尿病用剤［血糖降下作用を増強することがある］
- クマリン系抗凝血剤［クマリン系抗凝血剤の作用を増強し,出血が現れることがある］
- フェニトイン［フェニトインの肝代謝を抑制し,フェニトインの作用を増強することがある］
- シクロスポリン［腎機能障害が増強されることがある(特に腎移植後)］
- ジドブジン［ジドブジンの毒性(顆粒球減少)を増強するとの報告がある］
- ジゴキシン［本剤の成分であるトリメトプリムの併用により,ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある］
- 三環系抗うつ剤［三環系抗うつ剤の効果が減弱することがある］
臨床検査値への影響[注]
- メトトレキサートと併用した場合,ジヒドロ葉酸還元酵素を用いたメトトレキサート濃度の測定で見かけ上高値を呈することがあるので注意する
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。
このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
