製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

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最終データ更新日：2010-07-31

Lincomycin [LCM]

リンコマイシン, リンコマイシン系

1. 商品名

先発品

  • リンコシンカプセル250mg　【ファイザー】
  • リンコシン注射液300mg／リンコシン注射液600mg／リンコシン注射液1g／リンコシン注射液1.5g　【ファイザー】

後発品

  • ペランコシン注　300mg／ペランコシン注　600mg／ペランコシン注　1g／ペランコシン注　1.5g　【大洋薬品工業】
  • ペランコシン注シリンジ600mg　【大洋薬品工業】
  • リズピオン注300mg／リズピオン注600mg　【東和薬品】
  • リンコメイス注300mg／リンコメイス注600mg　【ニプロファーマ】
  • ルニアマイシン注６００ｍｇ／ルニアマイシン注１ｇ／ルニアマイシン注１．５ｇ　【日医工, 日医工ファーマ】

2. 日本における発売年

1965（昭和40）年

3. 特長

  • 各臓器に対する移行性に優れている．
  • 高い血中濃度が得られるので，治療効果が大である．
  • 嫌気性菌(特にバクテロイデス属)に対して有効な抗菌作用を有する．

4. 承認済有効菌種

  • リンコマイシンに感性のブドウ球菌属
  • レンサ球菌属
  • 肺炎球菌
  • ペプトストレプトコッカス属 (注だけ)
  • バクテロイデス属 (注だけ)
  • 赤痢菌 (カプセルだけ)

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

  • マイコプラズマ属

6. 用法・用量

［内］

  • 1日1.5～2g（力価），小児20～30mg（力価）/kg，3～4回に分服（増減）

［注］

  • 点滴静注：1回600 mg(力価)1日2～3回(増減)
  • 筋注：1回300 mg(力価)1日2～3回,又は1回600 mg(力価)1日2回,小児1回10～15 mg(力価)/kg 1日2～3回(増減)

7. 作用機序

  • 細菌の70Sリボゾ-ムの50Sサブユニットと強く結合して，蛋白合成を阻害する．

8. 血中半減期は長い

１時間点滴 β1/2 191分
静注 β1/2 312分
筋注 β1/2 290分
（t max：投与後83分）
経口 β1/2 270分
（t max：投与後186分）

9. 排泄経路

  • 腎………約21％

10. 臓器移行性

  • ◎：≧25μｇ/ml
  • ○：25＞～≧3
  • △：3＞～≧1
  • ｘ：1＞
  • -：データなし
  • ☆：経口時
  • ※：常用量×3以上の投与
腎・尿路 ◎
肝・胆汁 ◎
喀痰・気管支分泌液 ◎※
骨髄 ―
骨盤腔 ○
臍帯血 ×☆
骨 △～○
腹腔 ○
母乳 △
扁桃腺 ○
羊水 ×
髄液 ×
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ○
胸腔 ○☆
眼 △
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
  • ※：S-J症候群・Lyell症候群・剥脱性皮膚炎(△) 間質性肺炎・PIE症候群(△) 心停止・無顆粒球症(？)
ショック △
過敏症 ○～△
腎障害 ×
肝障害 ○
消化器障害 ○～△
血液・造血器障害 △
溶血性貧血 ×
精神・神経系障害 ○～△
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 ×
偽膜性大腸炎 △
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
その他※

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤の成分又はクリンダマイシンに対して過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

慎重投与

  • 高齢者及び衰弱患者
  • 大腸炎等の既往歴のある患者
  • 肝障害又は肝障害の既往歴のある患者
  • 腎障害のある患者
  • 気管支喘息,著明なアレルギ－の既往歴のある患者
  • 重症筋無力症の患者

重要な基本的注意

  • 本剤の投与により、まれに発熱、腹痛、白血球増多、粘液・血液便を伴う激症下痢を主症状とする重篤な大腸炎で、内視鏡検査により偽膜斑等の形成をみる偽膜性大腸炎があらわれることがある。発症後直ちに投与を中止しなければ電解質失調、低蛋白血症等に陥り、特に高齢者及び衰弱患者では予後不良となることがある。したがって本剤の投与を考慮する場合には、次の注意が必要である。
    • 次の場合には投与しないことが望ましい。
      • 軽微な感染症
      • 他に有効な使用薬剤がある場合
    • 投与患者に対し、投与中又は投与後2～3週間までに腹痛、頻回な下痢があらわれた場合には、直ちに医師に通知するよう注意すること。また、症状が重篤な場合には輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。
  • 静脈内投与の場合、急速な静注により、心停止を来すおそれがあるので、急速静注は行わないこと。
  • 本剤によるショック、アナフィラキシー様症状の発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
    • 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
    • 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
    • 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

相互作用　併用注意

  • 末梢性筋弛緩剤(塩化スキサメトニウム,塩化ツボクラリン等)との併用により,筋弛緩作用が増強されるので,併用する場合には注意する
  • エリスロマイシンとの間に拮抗作用が知られているので,同時に投与しない

臨床検査値への影響

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
alfa-Streptococcus ◎ 0.1～0.39 0.39 0.39
Clostridium perfringens ◎ 0.19
Clostridium tetani ◎ 0.19
Corynebacterium diphtheriae ◎ 0.09
Peptococcus spp. ◎ 0.19 0.39 0.39
Peptostreptococcus spp. ◎ 0.19～0.78 0.39 0.39
Streptococcus pneumoniae ◎ 0.18～1.56 0.39 0.39
Streptococcus pyogenes ◎ 0.1～0.78 0.39 0.39
Bacteroides fragilis ○ 0.1～25
Mycoplasma pneumoniae ○ 1.56
Staphylococcus aureus ○ 0.2～1.6 1.56 1.56
Bacteroides vulgatus △ 3.13
Neisseria gonorrhoeae △ 3.62
Neisseria meningitidis △ 3.62
Aspergillus fumigatus × ＞100
Candida albicans × ＞100
Clostridium difficile × 12.5～＞100
Enterobacter aerogenes × ＞100
Escherichia coli × ＞100
Fusobacterium varium × 100
Haemophilus influenzae × 25 25 25
Klebsiella pneumoniae × ＞100
Pseudomonas aeruginosa × ＞100