本サイトの提供情報は、「治療の参考」として提供するものであり、 実際の使用に当たっては、「添付文書」等の各製薬会社が提供する情報に従ってご使用ください。
最終データ更新日：2007-03-31
Voriconazole [VRCZ]
ボリコナゾール, 抗真菌薬
1. 商品名
先発品
- ブイフェンド錠50mg／ブイフェンド錠200mg 【ファイザー】
- ブイフェンド200mg静注用 【ファイザー】
2. 日本における発売年
2005（平成17）年
3. 特長
- アスペルギルス症に対して優れた臨床効果
- 幅広い抗真菌スペクトル アスペルギルス、カンジタ、クリプトコッカス、フサリウム、スケドスポリウム
- 優れた組織移行性（ラット） 肺、肝、腎をはじめ脳、眼などの重要臓器に優れた組織移行性
- 注射と経口の選択が可能 （バイオアベイラビリティー約96％）患者の状態に応じて選択可能
- 副作用発現率 深在性真菌症を対象とした国内第Ⅲ相試験での副作用発現率は、総症例100例中78例（78％）であった。 主な副作用は、羞明（25％）、視覚障害（24％）、γーGTP増加（11％）、悪心（8％）、嘔吐（８％）、肝機能異常（８％）、頭痛（８％）、AST増加（７％）、ALP（７％）、ALT（６％）、霧視（５％）、肝障害（５％）、食欲不振（５％）、不眠症（５％）等であった。
4. 承認済有効菌種
次の重症又は難治性真菌感染症
- 侵襲性アスペルギルス症、肺アスペルギローマ、慢性壊死性肺アスペルギルス症
- カンジダ血症、食道カンジダ症、カンジダ腹膜炎、気管支・肺カンジダ症
- クリプトコックス髄膜炎、肺クリプトコックス症
- フサリウム症
- スケドスポリウム症
5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
6. 用法・用量
ブイフェンド200mg静注用
- 通常、成人にはボリコナゾールとして初日は1回6mg/kgを1日2回、2日目以降は1回3mg/kg又は1回4mg/kgを1日2回点滴静注する。
ブイフェンド錠50mg・ブイフェンド錠200mg
- 通常、成人（体重40kg以上）にはボリコナゾールとして初日に1回300mgを1日2回、2日目以降、は1回150mg又は1回200mgを1日2回食間投与する。なお、症状に応じて又は効果不十分の場合には、増量できるが、初日投与量の上限は1回400mg1日2回、2日目以降投与量の上限はは1回300mg1日2回までとする。
- また、体重40kg未満の患者には、ボリコナゾールとして初日は1回150mgを1日2回、2日目以降は、1回100mgを1日2回食間投与する。なお症状に応じて又は効果不十分の場合には2日目以降の投与量を1回150mg1日2回まで増量できる。
7. 作用機序
- ボリコナゾールは真菌細胞において、膜成分のエルゴステロール生合成を阻害することにより抗真菌作用を示す。また、本剤のエルゴステロール生合成阻害作用は真菌に選択的で、ラット肝細胞でのステロール生合成に対する影響は少ない。また、Aspergillus SPPに対し、MICの約2倍の濃度で殺真菌作用を示す。
8. 血中半減期は長い
| 経口（100mg） | T1/2 | 4.8hr | |
| 経口（200mg） | T1/2 | 6.1hr | |
| 経口（300mg） | T1/2 | 6.8hr | |
| 経口（400mg） | T1/2 | 11.9hr | |
| 点滴（1.5mg/kg） | T1/2 | 3.2hr | |
| 点滴（3mg/kg） | T1/2 | 4.4hr | |
| 点滴（6mg/kg） | T1/2 | 6.4hr |
9. 排泄経路
- 腎………約80%
- 肝臓………約20%
10. 臓器移行性
- ◎：≧25μｇ/ml
- ○：25＞～≧3
- △：3＞～≧1
- ｘ：1＞
- -：データなし
| 腎・尿路 | ○ |
|---|---|
| 肝・胆汁 | ○ |
| 喀痰・気管支分泌液 | ○ |
| 骨髄 | ○ |
| 骨盤腔 | ー |
| 臍帯血 | ー |
| 骨 | ○ |
| 腹腔 | ○ |
| 母乳 | ー |
| 扁桃腺 | ○ |
| 羊水 | ー |
| 髄液 | ○ |
| 腸管 | ○ |
| 副鼻腔 | ○ |
| 筋・皮下組織 | ○ |
| 胸腔 | ○ |
| 眼 | ○ |
| 歯槽 | ー |
11. 副作用
- ◎：5％以上
- ○：0.1%以上5%未満
- △：0.1%未満
- ×：これまでに報告はない
- ？：頻度不明
- ！：同系薬剤で報告がある
- !!：大量投与時に起こる
| ショック | ？ |
|---|---|
| 過敏症 | |
| 腎障害 | ○ |
| 肝障害 | ◎ |
| 消化器障害 | ◎ |
| 血液・造血器障害 | ○ |
| 溶血性貧血 | |
| 精神・神経系障害 | ◎ |
| 聴覚障害 | |
| Vit.B・K 欠乏症 | |
| 偽膜性大腸炎 | ？ |
| 電解質異常 | |
| Antabuse作用 | |
| S-J症候群、Lyell症候群、多形紅斑 | ？ |
| QT延長、心室性頻脈、心室細動、不整脈、完全房室ブロック | ○ |
| 心不全 | ○ |
| 呼吸窮迫症候群 | ？ |
| ギラン・バレー症候群 | ？ |
12. 使用上の注意
禁忌
- 次の薬剤を投与中の患者： リファンピシリン、リファブジン、エファビレンツ、リトナビル、カルバマゼピン、長期作用型バルビツール酸誘導体、ピモジド、硫酸キニジン、シサプリド、麦角アルカロイド（エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン）
- 本剤の成分に対して過敏症に既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者
原則禁忌
- 重度の腎障害のある患者（クレアチニンクリアランス＜30mL/min）
重度の腎機能患者への使用経験が少ない。 腎排泄である注射剤の添加物スルホブチルエーテルβ－シクロデキストリンナトリウム（SBECD)の蓄積により腎機能障害が悪化するおそれがあるので、経口剤の投与を考慮すること。
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 重度の肝機能低下のある患者
- 不整脈を有する患者及び不整脈を発現しやすい状態にある患者
- 中等度の腎機能のある患者
注射剤
相互作用 併用注意
- 抗てんかん薬（フェニトイン）、HIVプロテアーゼ阻害薬（インジナビルを除く）メシル酸サキナビル、アンプレナビル、メシル酸ネルフィナビル
- 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI) メシル酸デルビルジン、免疫抑制剤（シクロスポリン、タクロリムス水和物）、クマリン系抗凝固薬（ワルファリンカリウム）
- プロトンポンプ阻害薬（オメプラゾール）、ベンゾジアゼピン系ミダゾラム、HMG-COA還元阻害薬、スルホニル尿素系血統降下薬（トルブタミド）
- ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬（硫酸ビンクリスチン、硫酸便ブラスチン）
13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)
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このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。
| 菌名 | 感受性 | 標準菌株 | 標準菌のMIC | 臨床分離菌 | 備考 | |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MIC80 *MIC90 |
MIC60 **MIC50 |
|||||
| Aspergillus flavus | ◎ | |||||
| Aspergillus fumigatus | ◎ | |||||
| Aspergillus nidulans | ◎ | |||||
| Aspergillus niger | ◎ | |||||
| Aspergillus terreus | ◎ | |||||
| Candida albicans | ◎ | |||||
| Candida famata | ◎ | |||||
| Candida glabrata | ◎ | |||||
| Candida guilliermondii | ◎ | |||||
| Candida kefyr | ◎ | |||||
| Candida krusei | ◎ | |||||
| Candida parapsilosis | ◎ | |||||
| Candida tropicalis | ◎ | |||||
| Cryptococcus spp. | ◎ | |||||
| Fusarium spp. | ○ | |||||
| Scedosporium spp. | ○ | |||||
