製剤の調査資料

［出典］
山口恵三、石井良和、岩田守弘、他：Meropenemを含む各種注射用抗菌薬に対する2004年臨床分離株の感受性サーベイランス。

印刷

最終データ更新日：2010-07-31

Nalidixic Acid [NA]

ナリジクス酸, 合成抗菌剤(旧キノロン系)

1. 商品名

先発品

  • ウイントマイロン錠250／ウイントマイロン錠500　【第一三共】
  • ウイントマイロンシロップ　【ニプロパッチ, 第一三共】

後発品

  • ウイントリン錠500　【三恵薬品】
  • ウナセルス250mg　【イセイ】

2. 日本における発売年

1964（昭和39）年

3. 特長

  • グラム陰性桿菌に対して高い感受性を持ち続けている．
  • 抗生物質,サルファ剤との交差耐性がみられない．
  • 腎,尿,胆汁中に高濃度に集中する．

4. 承認済有効菌種

  • 本剤に感性の淋菌
  • 大腸菌
  • 赤痢菌
  • サルモネラ属（チフス菌，パラチフス菌を除く）
  • 肺炎桿菌
  • プロテウス属
  • 腸炎ビブリオ

5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種

6. 用法・用量

  • 1日1～4g,2～4回に分服(増減)

7. 作用機序

  • 細菌のDNAジャイレース(トポイソメラーゼ I )の活性を阻害し,DNA合成を阻害する．

8. 血中半減期は中程度

経口 β1/2 90～100分
（t max：投与後120分）

9. 排泄経路

  • 腎………約81％

10. 臓器移行性

  • ◎：≧10μｇ/ml
  • ○：10＞～≧1
  • △：1＞～≧0.5
  • ｘ：0.5＞
  • -：データなし
  • ＊：実験動物データ
腎・尿路 ◎＊
肝・胆汁 ◎
喀痰・気管支分泌液 ―
骨髄 ―
骨盤腔 ―
臍帯血 ―
骨 ―
腹腔 ―
母乳 ○
扁桃腺 ―
羊水 ―
髄液 ○
腸管 ―
副鼻腔 ―
筋・皮下組織 ―
胸腔 ―
眼 ―
歯槽 ―

11. 副作用

  • ◎：5％以上
  • ○：0.1%以上5%未満
  • △：0.1%未満
  • ×：これまでに報告はない
  • ？：頻度不明
  • ！：同系薬剤で報告がある
  • !!：大量投与時に起こる
ショック ？
過敏症 ○
腎障害 ×
肝障害 ？
消化器障害 ○
血液・造血器障害 △
溶血性貧血 ？
精神・神経系障害 ○
聴覚障害 ×
Vit.B・K 欠乏症 ×
偽膜性大腸炎 ×
電解質異常 ×
Antabuse作用 無
代謝性アシドーシス !!

12. 使用上の注意

禁忌

  • 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 生後3カ月未満の乳児［代謝・排泄能が不完全なため,血中濃度が上昇するおそれがある］

原則禁忌

慎重投与

  • てんかん等のけいれん性疾患のある患者又はこれらの既往歴のある患者［けいれんを起こすことがある］
  • 高度の脳動脈硬化症のある患者［けいれんを起こすことがある］
  • 肝障害のある患者［肝障害が悪化することがある］
  • 高度の腎障害のある患者［高い血中濃度が持続することがある］

相互作用　併用注意

  • クマリン系抗凝固薬(ワルファリン)［ワルファリンの作用を増強することがある］

臨床検査値への影響

  • テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬,クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意する
  • チモール混濁反応及びm‐dinitrobenzeneを用いる検査値(尿中17‐KS等)に影響を及ぼすことがある

13. 標準菌に対するMICと臨床分離菌に対するMIC80,MIC60(μg/ml)

備考欄の「※」にマウスポインタを合わせると注釈事項を表示します。

このデータは、主として発売時のデータであり、必ずしも現時点に適合するものではありません。 最新データについては、各種サーベイランスデータをご参考ください。

菌名 感受性 標準菌株 標準菌のMIC 臨床分離菌 備考
MIC80
*MIC90		 MIC60
**MIC50
Aeromonas hydrophila ◎ 0.39
Vibrio cholerae ◎ 0.2
Escherichia coli ○ 3.13～12.5 6.25 3.13
Haemophilus influenzae ○ 1.56 3.13 1.56
Klebsiella oxytoca ○ 3.13
Klebsiella pneumoniae ○ 0.78～3.13 6.25 3.13
Morganella morganii ○ 0.39～0.78 3.13 1.56
Neisseria gonorrhoeae ○ 3.13 1.56
Proteus mirabilis ○ 1.56～12.5 3.13 3.13
Proteus vulgaris ○ 1.56～3.13 3.13 3.13
Providencia rettgeri ○ 0.78～6.25 100 3.13
Salmonella sp. ○～△ 6.25 3.13
Serratia marcescens ○ 1.56～6.25 25 1.56
Shigella spp. ○ 3.13 1.56
Yersinia enterocolitica ○ 1.56
Acinetobacter spp. △ * 25 ** 6.25
Alcaligenes spp. △ 6.25 6.25
Chryseobacterium meningosepticum △ 12.5 6.25 6.25
Citrobacter freundii △ * 100 ** 6.25
Enterobacter aerogenes △ 6.25
Enterobacter cloacae △ 12.5 12.5 6.25
Bacteroides fragilis × 100 ＞100 100
Bacteroides vulgatus × 100
Burkholderia cepacia × 12.5 25 25
Clostridium difficile × 100
Clostridium perfringens × 100
Clostridium tetani × 100
Corynebacterium diphtheriae × 100
Enterococcus faecalis × 100 ＞100 ＞100
Fusobacterium mortiferum × 100
Fusobacterium varium × 100
Micrococcus luteus × 100
Peptococcus niger × 100
Peptostreptococcus spp. × 100
Propionibacterium acnes × 100
Pseudomonas aeruginosa × 50～100 ＞100 100
Pseudomonas putida × 100 50 50
Staphylococcus aureus × 12.5～100 50 50
Staphylococcus epidermidis × 50 ＞100 100
Streptococcus constellatus × 100
Streptococcus intermedius × 100
Streptococcus pneumoniae × 100
Streptococcus pyogenes × 100 ＞100 100